发明名称 一种保肝化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明属于医药技术领域,公开了一种具有保肝作用的化合物及其制备方法和应用,本发明以(3R,4S)-二羟基丁内酯为起始原料,通过保护脱保护亲核取代连上取代芳烷基,然后用LHMDS拔氢,在羰基阿尔法位置连上另一取代芳烷基,进一步用TMSOTf苷化连上D-葡萄糖基,最后脱保护制得本发明化合物,该制备方法简单易行,重现性好。本发明提供的化合物具有抑制乙肝病毒脱氧核糖核酸分泌及复制活性、清除超氧自由基活性、抑制自由基诱导的脂过氧化物生成的活性,对大鼠体内外化学致肝损伤具肝细胞保护活性,可用于制备防治乙型病毒性肝炎药物、保肝护肝药物和保健品。
申请公布号 CN102391332A 申请公布日期 2012.03.28
申请号 CN201110280053.X 申请日期 2011.09.20
申请人 华中科技大学 发明人 张勇慧;张锦文;姚广民;罗增伟;张琳
分类号 C07H17/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07H17/04(2006.01)I
代理机构 华中科技大学专利中心 42201 代理人 夏惠忠
主权项 1.具有式(III)所示结构的化合物或其可药用的盐,<img file="FDA0000092816680000011.GIF" wi="1325" he="1096" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R4和R5可以相同或不同,可以分别、同时或各自为氢、含1-8个碳的烷基、卤素、硝基、1-8个碳的烷氧基或氨基;R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>可以相同或不同,可以分别、同时或各自为氢、含1-8个碳的烷基、卤素、硝基、1-8个碳的烷氧基或氨基;m和n为亚甲基的数目,可为1-4个,可以相同或不同。
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