一种地塞米松棕榈酸酯化合物及其制法

摘要

本发明公开了一种地塞米松棕榈酸酯化合物及其新制法，通过活性炭吸附、结晶和大孔吸附树脂吸附分离，达到精制纯化的目的，最终得到高纯度的地塞米松棕榈酸酯，大大提高了地塞米松棕榈酸酯的纯度和含量，提高制剂的产品质量，减少了毒副作用，保障了地塞米松棕榈酸酯在制备治疗慢性风湿性关节炎药物中的临床用药安全，本方法工艺简单，成本低，收率高，适合于工业化生产。本发明的方法提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，适合于工业化大生产。

主权项

1.一种如下所示结构的地塞米松棕榈酸酯化合物，特征在于其制法包括如下步骤：(1)将地塞米松棕榈酸酯粗品溶于5-20倍重量的可以与水互溶的有机溶剂中，加入溶液总体积0.2％-0.5％(g/ml)的活性炭，保温30～50℃搅拌15-30min，过滤脱碳，收集滤液，其中所述有机溶剂选自乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、二甲基乙酰胺中的一种或几种；(2)将上述滤液冷却至室温，缓慢地加入纯化水，搅拌产生沉淀，静置1-4h结晶，过滤收集沉淀；(3)将上述沉淀用适量的1∶1乙醇/乙酸乙酯溶解，与适量大孔吸附树脂拌匀得到吸附地塞米松棕榈酸酯的树脂，然后加到预处理过的大孔吸附树脂柱的顶端，依次用水、10％乙醇、40％异丙醇洗脱剂洗脱，收集地塞米松棕榈酸酯洗脱的部位，减压浓缩，干燥，得到精制的地塞米松棕榈酸酯。