TIENIPIRIMIDINAS QUE CONTIENEN CICLOALQUILO PARA COMPOSICIONES FARMACEUTICAS

摘要

Composiciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos y su uso terapéutico para la profilaxis y/o el tratamiento de enfermedades que pueden verse influenciadas por la inhibicion de la actividad quinasa de Mnk1 y/o Mnk2 (MnK2a o Mnk2b) y/o de variantes de las mismas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la formula general (1) en la que X es CH o N, R1 es un átomo de hidrogeno o halogeno, R2 es un grupo cicloalquilo C3-7 que está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre oxo, halogeno, alquilo C1-3, hidroxi, alcoxi C1-3, alcoxi C1-4-carbonilo, amino y morfolinilo, donde los átomos de hidrogeno del grupo amino pueden estar opcionalmente reemplazados independientemente con un grupo alquilo C1-3, alcoxi C1-3-(CH2)m-, alcoxi C1-4-carbonilo, alquilsulfonilo C1-3, alquil C1-3-carbonilo, cicloalquil C3-6-carbonilo o piperidinilo, donde m es 2 o 3 y donde el grupo piperidinilo puede estar opcionalmente sustituido con un grupo metilo, donde dos sustituyentes, que están unidos al mismo átomo de carbono, pueden formar juntos un grupo -O-(CH2)-O-, y donde dos sustituyentes, que están unidos a dos átomos de carbono adyacentes, pueden formar juntos un grupo -O-CH2-O- o -O-C(CH3)2-O-, R3 es un grupo alquilo C1-2 y R4 es un grupo carboxi, alcoxi C1-3-carbonilo, aminocarbonilo, N-(alquil C1-4)-aminocarbonilo o N,N-[di-(alquil C1-4]-aminocarbonilo, donde el grupo aminocarbonilo puede estar sustituido con un alquilsulfonilo C1-3, CN, OH, alcoxi C1-3, cicloalquilo C3-6, -CH2C:::C-CH2-NH2, -CH2-C:::C-CH2-NH(alquilo C1-3) o un grupo -CH2-C:::C-CH2-N(alquilo C1-3)2 o con un grupo piperidinilo o pirrolidinilo unido mediante un átomo de carbono, y donde los restos alquilo de los grupos N-(alquil C1-4)-amino-carbonilo y N,N-[di-(alquil C1-4)]-aminocarbonilo anteriormente mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos con un grupo aminocarbonilo, N-(alquil C1-3)-aminocarbonilo o N,N-[di(alquil C1-3)]-aminocarbonilo, o con un grupo pirrolidinilo, oxazolilo, imidazolilo, piperidinilo o morfolinilo, cada uno unido mediante un átomo de carbono, o, de la posicion 2 de un resto etilo, propilo o butilo hacia adelante, con un grupo OH, CN, alcoxi C1-3, amino, N-(alquil C1-3)-amino, N,N-[di-(alquil C1-3)]-amino, alquiloxi C1-5-carbonil-amino, morfolino, piperidino, piperazino, pirrolidino, azetidinilo, aziridinilo o imidazolilo, donde cada uno de los grupos cicloalquilo, pirrolidinilo, oxazolilo, piperidinilo, morfolinilo, piperazinilo y imidazolilo anteriormente mencionados puede estar sustituido con un grupo metilo, amino, hidroxi o alcoxi C1-3, o un tautomero, enantiomero, diastereomero o sal de los mismos.