杂环天冬胺醯蛋白酶抑制剂

摘要

本发明系揭示式I化合物;或其立体异构物、互变体或在医药上可接受之盐或溶剂化物，其中W系键、-C(=S)-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-、-O-、-C(R6)(R7)-、-N(R5)-或-C(=N(R5))-；X系-O-、-N(R5)-或-C(R6)(R7)-；其先决条件系当X系-O-时，则U不是-O-、-S(O)-、-S(O)2-、-C(=O)-或-C(=NR5)-；U系键、-S(O)-、-S(O)2-、-C(O)-、-O-、-P(O)(OR15)-、-C(=NR5)-、-(C(R6)(R7))b-或-N(R5)-；其中b系1或2；其先决条件系当W系-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不是-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-；其先决条件系当X系-N(R5)-及W系-S(O)-、-S(O)2-、-O-或-N(R5)-时，则U不是键；及R1、R2、R3、R4、R5、R6及R7系如说明书中的定义；及包含有式I化合物之医药组合物。;也揭示抑制天冬胺醯蛋白酶之方法，并特别系治疗心血管疾病、认知性和神经退化性疾病之方法及抑制人类免疫缺陷病毒、疟原虫素、组织蛋白酶D和原虫性酵素之方法。;也揭示使用与胆硷酯酶抑制剂或蝇蕈硷能拮抗剂组合之式I化合物治疗认知性和神经退化性疾病之方法。