| 摘要 |
本发明系有关于坦西莫司(Temsirolimus，化合物1b及其类似物1a)制造方法之改良。该制造方法有两种途径，第一种途径系以西罗莫司(Rapamycin，化合物4b)或Prolyl-西罗莫司(Prolylrapamycin，化合物4a)与化合物异亚(取代基)-2，2-双(甲氧基)丙酸酐(11)在有机硷的催化下进行酯化反应，接着进行水解反应而制成；第二种途径则以西罗莫司31-矽烷醚(化合物4d)或Prolyl-西罗莫司31-矽烷醚(化合物4c)与化合物异亚(取代基)-2，2-双(甲氧基)丙酸酐(11)在有机硷的催化下进行酯化反应，接着进行水解反应而得。本方法所使用的化合物(11)在室温下可以稳定储存，其价位低，制备简易。 |
