拜耳莫司Ａ９及其类似物之合成方法以及提升其稳定性之方法

摘要

本发明系有关于拜耳莫司A9及其类似物之制造方法的改良与稳定性之提升。在制造方法改良方面，以西罗莫司与烷基苯磺酸盐在有机硷的催化下，于有机溶剂中进行亲核性取代反应而成。本方法于制程放大时仍具有高产率的再现性，所使用的烷基苯磺酸盐不仅在室温下可以稳定存活，且其具有紫外线吸收的特性，相当有利于原料的储存、生产排程以及制程追踪。在稳定性提升方面，将抗氧化剂与拜耳莫司A9混合，可有效提升其稳定性。