发明名称 |
瑞舒伐他汀邻位羟基内醚作为药物的用途 |
摘要 |
本发明涉及新型瑞舒伐他汀类似物的发现。更具体地,本发明涉及用于治疗通过抑制HMG-CoA还原酶可治疗的疾病状态的新型瑞舒伐他汀类似物。 |
申请公布号 |
CN102387837A |
申请公布日期 |
2012.03.21 |
申请号 |
CN201080016166.2 |
申请日期 |
2010.03.10 |
申请人 |
莱德克斯制药有限公司 |
发明人 |
德里克·琳达赛;彼得·杰克逊 |
分类号 |
A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
主分类号 |
A61P9/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 |
代理人 |
王达佐;阴亮 |
主权项 |
1.用于治疗通过酶3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)的抑制可治疗的疾病状态的通式I化合物及其药物可接受的盐和溶剂化物:<img file="FPA00001446299200011.GIF" wi="707" he="502" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自包含氢、卤素、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基、C<sub>1-4</sub>烷基芳基、杂环基和C<sub>1-4</sub>烷基杂芳基的基团;R<sup>2</sup>为-S(O)<sub>2</sub>R<sup>9</sup>,其中R<sup>9</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-6</sub>烷基芳基或芳基;R<sup>3</sup>为氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基或芳基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自包含氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>卤代烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、芳基、C<sub>1-6</sub>烷基芳基、C<sub>1-6</sub>烷酰基芳基、杂芳基、C<sub>1-6</sub>烷酰基杂芳基和C<sub>1-6</sub>烷基杂芳基的基团;通常条件是R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>均不是氢;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>独立地选自包含H、C<sub>1-4</sub>烷基和卤素的基团;X为-(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>m</sub>(CR<sup>a</sup>=CR<sup>b</sup>)<sub>n</sub>(CR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>)<sub>o</sub>,其中R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自包含H、甲基、乙基和卤素的基团,并且m、n和o独立地为0、1、2或3,并且条件是m+n+o不大于3;以及其中在化学可能的情况下,上述各个基团R<sup>1</sup>至R<sup>9</sup>可独立地由各个存在的1至5个基团任意取代,所述基团独立地选自包含卤素、C<sub>1-3</sub>烷基、卤代C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基、C<sub>1-3</sub>卤代烷氧基、羟基和氰基的基团。 |
地址 |
英国利物浦 |