醋酸卡培立肽的制备方法

摘要

本发明公开了一种醋酸卡培立肽的制备方法，包括以下步骤：1）由Fmoc-Tyr(tBu)-OH和替代度为0.5mmol/g-1.0mmol/g的WangResin反应，得到Fmoc-Tyr(tBu)-WangResin；2）将Fmoc-Tyr(tBu)-WangResin树脂采用逐一偶联的方式合成得到线性卡培立肽-WangResin；3）采用固相氧化法氧化卡培立肽-WangResin；4）采用TFA裂解，得到粗肽；5）对卡培立肽粗肽进行反相高效液相色谱法纯化，得到高纯度精肽。该工艺具有反应操作简单、后处理容易、收率高、成本低等有益的技术效果。

主权项

一种醋酸卡培立肽的制备方法，包括以下步骤：由Fmoc‑Tyr(tBu)‑OH和替代度为0.5mmol/g ‑1.0mmol/g的Wang Resin反应，得到Fmoc‑Tyr(tBu)‑Wang Resin；将Fmoc‑Tyr(tBu)‑Wang Resin树脂采用逐一偶联的方式合成得到线性卡培立肽‑ Wang Resin；3）采用固相氧化法氧化卡培立肽‑ Wang Resin；4）采用TFA裂解，得到粗肽；5）高效液相纯化卡培立肽，包括以下步骤：第一步纯化：将合成所得粗肽溶解后用十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，以磷酸盐缓冲溶液为A 相、色谱纯乙腈为B相，进行梯度洗脱纯化；第二步转盐：采用RP‑HPLC法将其转成醋酸盐。