| 发明名称 | 4'-叠氮基胞苷衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备式I的4′-叠氮基胞苷<img file="d200780044240xa00011.GIF" wi="743" he="219" />及其水合物或药物可接受盐的新方法。式(I)的4’-叠氮基胞苷可用于治疗病毒介导的疾病，特别是治疗HCV介导的疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN101541818B | 申请公布日期 | 2012.03.21 |
| 申请号 | CN200780044240.X | 申请日期 | 2007.12.03 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 | 发明人 | P·J·哈林顿;S·希尔德布兰德;K·萨尔马 |
| 分类号 | C07H1/00(2006.01)I;C07H19/06(2006.01)I;C07H19/067(2006.01)I | 主分类号 | C07H1/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.制备下式的4’-叠氮基-胞苷<img file="FSB00000634942400011.GIF" wi="755" he="222" />或其药物可接受盐的方法，其特征在于，a)式II化合物<img file="FSB00000634942400012.GIF" wi="810" he="232" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地选自COR<sup>4</sup>和C(＝O)OR<sup>4</sup>，或R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>一起形成CH<sub>2</sub>、C(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、CH-苯基或<img file="FSB00000634942400013.GIF" wi="213" he="96" />桥；R<sup>3</sup>选自COR<sup>4</sup>和C(＝O)OR<sup>4</sup>；R<sup>4</sup>独立地为C<sub>1-12</sub>-烷基，任选被1-3个选自C<sub>1-6</sub>-烷基、C<sub>1-6</sub>-烷氧基、卤素、硝基或氰基的取代基取代的苯基；与咪唑、三氯氧磷和三乙胺反应以形成下式的咪唑化合物，<img file="FSB00000634942400014.GIF" wi="713" he="288" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上所述；b)式IIIa的咪唑化合物用氨水进行氨解形成式IIIb的胺，<img file="FSB00000634942400021.GIF" wi="839" he="234" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如上所述；c)最终将式IIIb胺转化为式I的4’-叠氮基-胞苷或其药物可接受盐。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||