一种帕潘立酮中间体的化学合成方法

摘要

本发明公开了一种帕潘立酮中间体—3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮的化学合成方法，其具体步骤如下：9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮和双(三氯甲基)碳酸酯以有机溶剂为反应溶剂，在催化剂条件下，于50～90℃反应2～4小时，反应完毕反应液经分离纯化得到帕潘立酮中间体，所述的9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮、双(三氯甲基)碳酸酯、催化剂投料物质的量比为1∶0.34～2∶0.05～1.0；本发明方法的操作简单安全，避免使用了三氯氧磷、氯化亚砜等环境不友好试剂的使用，反应过程三废少，目标产物收率高，纯度好，具有较好的工业化应用前景。

主权项

1.一种如式(I)所示的9-苄氧基-3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮的化学合成方法，其特征在于所述的方法为：如式(II)所示的9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮和双(三氯甲基)碳酸酯以有机溶剂为反应溶剂，在催化剂条件下，于50-90℃反应2～4小时，反应完毕反应液经分离纯化得到如式(I)所示的9-苄氧基-3-(2-氯乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮；所述催化剂为下列化合物之一或两种以上任意组合的混合物：N，N-二甲基甲酰胺(III)、N-甲基-N-甲酰基苯胺(V)或N-甲酰基苯骈三氮唑(VI)，所述的9-苄氧基-3-(2-羟乙基)-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮、双(三氯甲基)碳酸酯、催化剂投料物质的量比为1∶0.34～2∶0.05～1.0；