发明名称 一种制备2-(2-硝基苯基)吡咯类和2,5-二(2-硝基苯基)吡咯类化合物的方法
摘要 本发明公开了一种制备2-(2-硝基苯基)吡咯及2,5-二(2-硝基苯基)吡咯类化合物的方法。该方法是将式V通式化合物与式VI通式化合物在碱性条件下发生类似亲核芳基取代反应,高效和高区域选择性地得到式VII通式化合物。本发明反应具有高度的区域选择性,即使以N-H吡咯化合物或者带有N-H取代基的吡咯化合物为底物时,芳基取代反应仍然高度选择性地发生在吡咯化合物的2-位和5-位上,得到C-芳基化的产物,未发现N-芳基化产物的生成。这一特点使得该反应可以用于含有活性氢的吡咯化合物,从而扩展了方法的适用范围。
申请公布号 CN101817774B 申请公布日期 2012.03.21
申请号 CN201010171494.1 申请日期 2010.05.07
申请人 胡跃飞 发明人 胡跃飞;朱锐;王歆燕;徐继民;邵长伟
分类号 C07D207/33(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;C07D207/337(2006.01)I 主分类号 C07D207/33(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 关畅;任凤华
主权项 1.一种制备式VII通式化合物的方法,是将式V通式化合物与式VI通式化合物在碱性条件下发生反应,得到式VII通式化合物;<img file="FSB00000665207800011.GIF" wi="1154" he="309" />其中,R<sup>1</sup>为氢;R<sup>2</sup>选自氢、卤素、C1-C4的烷基、C1-C20的烷氧基或C3-C7的环烷基;R<sup>3</sup>选自氢、<img file="FSB00000665207800012.GIF" wi="228" he="105" />卤素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷氧基、C3-C7的环烷基、C1-C4的烷基羰基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R基;-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R中,n=1-10,R-选自C1-C4的烷基或苯基;X为溴或碘;R<sup>3</sup>′为R<sup>3</sup>,前提是:当R<sup>3</sup>为氢时,R<sup>3</sup>′为H或<img file="FSB00000665207800013.GIF" wi="245" he="110" />
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