由阳离子基团和疏水基团官能化的聚谷氨酸及其应用，特别是其治疗应用

摘要

本发明涉及新型基于改性聚氨基酸的可生物降解材料，所述聚氨基酸可特别用于活性成分(AP)的矢量化。本发明还涉及基于这些聚氨基酸的新型药物、化妆品、保健食品或植物保护组合物。本发明的目的是提供一种新型的聚合的起始材料，其可用于AP的矢量化，并满足所有以下要求：生物相容性，生物降解性，能够容易地与多种活性成分结合或溶解多种活性成分，从而在体内释放这些活性成分。本发明通过由阳离子基团和疏水基团改性的新型聚谷氨酸酯达到了这一目的，所述阳离子基团若能被去质子化，其pKa等于或高于7，所述疏水基团含有8-30个碳原子。这些由阳离子基团改性的聚谷氨酸酯简易而经济地转变为颗粒，用作活性成分的矢量化。这些颗粒能够形成稳定的水性胶状悬浮液。这些改性的聚谷氨酸酯的粘度比其他类似聚合物低，又能够与蛋白例如胰岛素结合。部分聚谷氨酸酯能够在酸性pH下溶于水，在生理pH(7.4)下不溶，因而在皮下注射时在注射部位沉淀。

主权项

1.聚氨基酸，含有谷氨酸残基，其中，○一部分谷氨酸残基带有垂挂阳离子基团，若所述阳离子基团能够去质子化，该基团的pKa大于或等于7，所述阳离子基团各自相同或不同，以及●具有下式：其中：X＝O、NH，Y＝独立地为H或CH₃，Z^-＝氯化物、硫酸盐、磷酸盐或醋酸盐，L＝直链(C₂-C₆)亚烷基，其选择性地被羧基或其衍生物型的官能团取代，●或选自下列基团：其中，Ra代表羟基、烷氧基或氨基烷基，Z^-代表氯化物、硫酸盐、磷酸盐或醋酸盐，或者-NH-(CH₂)₄-NH-C(＝NH)-NH₃⁺，Z^-其中，Z^-代表氯化物、硫酸盐、磷酸盐或醋酸盐，○另一部分谷氨酸残基带有垂挂疏水基团，所述疏水基团各自相同或不同，以及选自下组：-直链或支链的C₈-C₃₀的烷基，其选择性地含有至少一个不饱和度和/或至少一个杂原子，-C₈-C₃₀的烷基芳基或芳基烷基，其选择性地含有至少一个不饱和度和/或至少一个杂原子，以及-C₈-C₃₀的(多)环化合物，其选择性地含有至少一个不饱和度和/或至少一个杂原子。