作为抗感染剂的羟基噻吩并喹诺酮类及相关化合物,申请号CN201080015154.8-传众专利搜索

发明名称	作为抗感染剂的羟基噻吩并喹诺酮类及相关化合物
摘要	本发明公开了可用作抗病毒剂的羟基噻吩并喹诺酮类和相关化合物以及其可药用盐，它们具有以下通式(I)：<img file="dpa00001445307200011.GIF" wi="694" he="329" />其中变量R<sub>2</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>如本文所定义。本文提供的某些化合物具有强的抗细菌、抗原虫或抗真菌活性，并且特别有效地用于治疗MRSA感染。本发明还提供了包含羟基噻吩并喹诺酮以及一种或更多种其它活性剂的药物组合物，以及通过向患有微生物感染的动物施用有效量的羟基噻吩并喹诺酮或相关化合物来治疗动物中微生物感染的方法。
申请公布号	CN102388053A	申请公布日期	2012.03.21
申请号	CN201080015154.8	申请日期	2010.04.05
申请人	艾其林医药公司	发明人	巴顿·詹姆斯·布拉德伯里;米林·德什潘德;桥本彰宏;金夏荣;埃德莱纳·卢西恩;戈德温·佩斯;迈克尔·普奇;王秋萍;詹森·艾伦·怀尔斯;阿维纳什·帕德克
分类号	C07D495/04(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I	主分类号	C07D495/04(2006.01)I
代理机构	北京集佳知识产权代理有限公司 11227	代理人	顾晋伟;韩宏星
主权项	1.下式化合物或其可药用盐：<img file="FPA00001445307300011.GIF" wi="673" he="390" />其中：R<sub>2</sub>是氰基、氨基、硝基、-COR<sup>b</sup>、-SO<sub>2</sub>R<sup>b</sup>、三氟甲基，或者被0-2个独立地选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷氧基的取代基取代的苯基，其中R<sup>b</sup>是羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基、芳氧基、-N(R<sup>a</sup>)<sub>2</sub>或三氟甲基；并且R<sup>a</sup>每次出现时独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基和芳基；R<sub>5</sub>是氢、羟基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>6</sub>是氢或卤素；R<sub>7</sub>是苯基或C连接的5至6元部分不饱和杂环基；或者R<sub>7</sub>是氮连接的杂环烷基，其具有1个环或2个稠合环，总计4至8个环成员，包括0、1或2个独立地选自N、O和S的附加环杂原子；或者R<sub>7</sub>是氮连接的6元杂环烷基，其具有0、1或2个独立地选自N、O和S的附加环杂原子并且与亚甲基或亚乙基桥桥连；其中每个R<sub>7</sub>被0或1个或更多个独立地选自(a)的取代基和0或1个选自(b)的取代基所取代；其中(a)选自卤素、羟基、氨基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷氧基和氨基C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基，以及(b)是氧代、氨基、-CONH<sub>2</sub>、被至少一个羟基或氰基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基、(单-或二-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(杂环烷基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(5元杂芳基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、(芳基)C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>烷基、R<sub>10</sub>-O-N＝或R<sub>13</sub>R<sub>14</sub>C＝，其中R<sub>10</sub>是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sub>13</sub>是卤素并且R<sub>14</sub>是氨基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；其中除了氧代、氰基和-CONH<sub>2</sub>之外的每个(b)被0至2个独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、氧代、-COOH、-CONH<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、单-和二-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>卤代烷氧基的取代基所取代；R<sub>8</sub>是甲氧基或二氟甲氧基；以及R<sub>9</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、苯基或吡啶基，其中每个R<sub>9</sub>被0至3个独立地选自氨基、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基的取代基所取代；或者R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>相连形成任选地包含一个选自N、O和S的其它杂原子和任选地包含一个碳碳双键的6元环。
地址	美国康涅狄格州