发明名称 Nuevos derivados de 1-aza-bicicloalquilo para el tratamiento de trastornos psicóticos y neurodegenerativos
摘要 Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en el que X representa CH2; R representa un arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1-C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)- carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio, piridilo, fenilo, fenoxi, alcoxi(C1- C4)-fenilo, feniltio, fenil-alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfonilo, fenilsulfonilo, alquil(C1-C4)-fenilsulfonilo, alquenilo C1- C4, alcanoílo C1-C4, alquilendioxi C1-C4 unido a átomos de C adyacentes del anillo, y alquilo C1-C4, que está sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4 y alcanoiloxi C1-C4; o R representa un heteroarilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en donde el heteroarilo C5-C10 es un sistema heterocíclico aromático que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; y en el que los sustituyentes existentes se están seleccionando del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1- C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di- [alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)-carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio, piridilo, fenilo, fenoxi, alcoxi(C1-C4)-fenilo, feniltio, fenil-alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)- sulfonilo, fenilsulfonilo, alquil(C1-C4)-fenilsulfonilo, alquenilo C1-C4, alcanoílo C1-C4, alquilendioxi C1-C4 unido a átomos de C adyacentes del anillo, y alquilo C1-C4, que está sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4 y alcanoiloxi C1-C4; o R representa un grupo N(R1)(R5); o R representa un grupo N(R2)(CHR3R4); Y representa un grupo de fórmula D representa NH, NR6, S, S(O), SO2 A y B representan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7, bajo la condición de que A y B no puedan representar ambos hidrógeno al mismo tiempo, o A y B representan junto con el átomo de carbono al que están ligados un grupo cicloalquilo C3-C7, R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o CF3; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o CF3; R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o CF3; R4 representa un arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en el que los sustituyentes existentes se están seleccionando del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1-C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)-carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)- carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio, piridilo, fenilo, fenoxi, alcoxi(C1-C4)-fenilo, feniltio, fenil-alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfonilo, fenilsulfonilo, alquil(C1- C4)-fenilsulfonilo, alquenilo C1-C4, alcanoílo C1-C4, alquilendioxi C1-C4 unido a átomos de C adyacentes del anillo, y alquilo C1-C4, que está sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, nitro, ciano, carboxi, 5 alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4 y alcanoiloxi C1-C4; o R4 representa un heteroarilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en el que el heteroarilo C5-C10 es un sistema heterocíclico aromático que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; y en el que los sustituyentes existentes se están seleccionando del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1- C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)-carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio, piridilo, fenilo, fenoxi, alcoxi(C1-C4)-fenilo, feniltio, fenil-alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)- sulfonilo, fenilsulfonilo, alquil(C1-C4)-fenilsulfonilo, alquenilo C1-C4, alcanoílo C1-C4, alquilendioxi C1-C4 unido a átomos de C adyacentes del anillo, y alquilo C1-C4, que está sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4 y alcanoiloxi C1-C4; R5 representa un arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en el que los sustituyentes existentes se están seleccionando del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1-C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)-carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)- carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio, piridilo, fenilo, fenoxi, alcoxi(C1-C4)-fenilo, feniltio, fenil-alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)-sulfonilo, fenilsulfonilo, alquil(C1- C4)-fenilsulfonilo, alquenilo C1-C4, alcanoílo C1-C4, alquilendioxi C1-C4 unido a átomos de C adyacentes del anillo, y alquilo C1-C4, que está sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4 y alcanoiloxi C1-C4; o R5 representa un heteroarilo C5-C10 sustituido o no sustituido, en donde el heteroarilo C5-C10 es un sistema heterocíclico aromático que comprende uno, dos o tres heteroátomos seleccionados de N, O y S; y en el que los sustituyentes existentes se están seleccionando del grupo que consiste en amino, alquil(C1-C4)-amino, di[alquil(C1- C4)]-amino, cicloalquil(C3-C5)-amino, di[cicloalquil(C3-C5)]-amino, N-alquil(C1-C4)-N-cicloalquil(C3-C5)-amino, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C4-C6, hidroxi, alcoxi C1-C4, cicloalquiloxi C3-C5, alcoxi(C1-C4)-alcoxi(C1-C4), di[alquil(C1-C4)]-amino-alcoxi(C1-C4), carbamoílo, N-alquil(C1-C4)-carbamoílo, N,N-di[alquil(C1-C4)]-carbamoílo, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4, alcanoiloxi C1-C4, benzoílo, amidino, guanidino, ureido, mercapto, alquil(C1-C4)-tio, piridilo, fenilo, fenoxi, alcoxi(C1-C4)-fenilo, feniltio, fenil-alquil(C1-C4)-tio, alquil(C1-C4)- sulfonilo, fenilsulfonilo, alquil(C1-C4)-fenilsulfonilo, alquenilo C1-C4, alcanoílo C1-C4, alquilendioxi C1-C4 unido en átomos de C adyacentes del anillo, y alquilo C1-C4, que está sustituido con halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, nitro, ciano, carboxi, alcoxi(C1-C4)-carbonilo, alcanoílo C1-C4 y alcanoiloxi C1-C4; R6 representa alquilo C1-C4, bencilo o bencilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4; en forma de base libre o de sal de adición de ácido.
申请公布号 ES2376890(T3) 申请公布日期 2012.03.20
申请号 ES20060806403T 申请日期 2006.10.19
申请人 NOVARTIS AG;NOVARTIS PHARMA AG 发明人 FEUERBACH, DOMINIK;FREDERIKSEN, MATHIAS;MARZI, MARTIN;ROY, BERNARD
分类号 C07D453/02;A61K31/435;A61P25/00 主分类号 C07D453/02
代理机构 代理人
主权项
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