| 摘要 |
1. Производное полимиксина формулы (I): ! ! где: ! А представляет собой кольцевую группировку полимиксина; ! D представляет собой концевую группировку, содержащую от 1 до 5 атомов углерода; ! m1, m2 и m3 каждое независимо равно 0 или 1; ! Q1, Q2 и Q3 каждый независимо представляет собой CH2, С=O или C=S; ! W1, W2 и W3 каждый независимо представляет собой NR4, О или S; ! R1, R2 и R3 каждый независимо представляет собой боковые цепи природных или неприродных аминокислот, алкил, алкенил, алкил, арилалкил, арил, алкокси, алкоксикарбонил, арилоксикарбонил, алкиламино или алкинил; и ! R4 представляет собой атом водорода или алкил ! и его фармацевтически приемлемые пролекарства и соли, при условии, что (1) когда А представляет собой кольцо октапептина, m1 и m2 равны 0, m3 равно 1, W3 представляет собой NH, Q3 представляет собой С=O, и R3 представляет собой боковую цепь диаминомасляной кислоты (Dab), тогда D не представляет собой С2-C5 ацил, и (2) когда D представляет собой ацетил, бутаноил или пентаноил, тогда R3 не представляет собой боковую цепь Dab. ! 2. Производное полимиксина по п.1, где m1 равно 0. ! 3. Производное полимиксина по п.1, где m2 и m3 каждое равно 1. ! 4. Производное полимиксина по п.1, где Q2 и Q3 каждый представляет собой С=O. ! 5. Производное полимиксина по п.1, где W2 и W3 каждый представляет собой NH. ! 6. Производное полимиксина по п.1, где R1', R2' и R3' не содержат положительно заряженных функциональных групп при физиологическом рН. ! 7. Производное полимиксина по п.1, где R1', R2' и R3' содержат одну или более чем одну гидроксильную, карбамильную, амидильную, карбоксилатную, тиоловую, сульфатную, сульфонильную или фосфатную группы. ! 8. Производное полимиксина по п.7, где R1', R2' и R3' содержат дв� |
