摘要 |
Un compuesto de fórmula I: en donde R1 es -C (=S) CH3, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, tiazolilo, furilo, furilcarbonilo, acetilo o carbamoilo; R2a y R2b son independientemente entre sí, H, metilo o etilo; R3 es H ó metilo; Y es un enlace, - (CR4R5) n- ó -CR4=CR5- ; en donde R4 y R5 son cada uno independientemente entre sí, H ó metilo, yn es 1 ó 2; X es N ó CH; A es oxazolilo, tiazolilo o furanilo; R6, R7 y R8 son cada uno, independientemente entre sí, H, halo, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, cicloalquilo, alquiltio, alquiltio-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquilsulfonilo-, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, di (alquilo de 1 al 6 átomos de carbono) amino-alquilo de 1 al 6 átomos de carbono, morfolinilo-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, 4-metil-piperazinil-metilo, trifluorometilo, piridilo, tetrazolilo, tiofenilo, fenilo, bifenilo, o bencilo; en donde el tíofenilo, el fenilo y el bencilo están substituidos con 0-3 alquilos de 1 a 6 átomos de carbono, halo, sulfonamido, trifluorometilo, alcoxilo de 1 a 6 átomos de carbono o alquiltio de 1 a 6 átomos de carbono; y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos; en donde, cuando R1 es pirimidin-2-ilo, X es N, Y es un enlace y A es oxazol-5-ilo, el átomo de carbono en la posición 4 en dicho oxazol-5-ilo no está substituido con propilo cuando el átomo de carbono de la posición 2 en dicho oxazol-5-ilo está substituido con fenilo substituido y el átomo de carbono de la posición 4 de dicho oxazol-5-ilo no está substituido con fenilo cuando el átomo de carbono de la posición 2 está substituido con fenilo sin substituir o substituido.
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申请人 |
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG |
发明人 |
BROTHERTON-PLEISS, CHRISTINE E.;DILLON, MICHAEL PATRICK;GLEASON, SHELLEY K.;LIN, CLARA JEOU JEN;SCHOENFELD, RYAN CRAIG;VILLA, MARZIA;ZHAI, YANSHENG |