发明名称 医药中间体3-醛基-4-卤代吡唑的合成方法
摘要 本发明涉及重要医药中间体3-醛基-4-卤代(溴或碘)吡唑的合成方法。本发明的技术方案:医药中间体3-醛基-4-卤代(溴或碘)吡唑的合成方法,包括以下步骤:以2,2-二甲氧基乙醛和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料生成4-二甲氨基-1,1-二甲氧基-3-丁酮;4-二甲氨基-1,1-二甲氧基-3-丁酮无需纯化直接和水合肼反应得到关键中间体3-二甲氧基甲基-1-氢吡唑;然后经过溴代或碘代,再脱保护得到3-醛基-4-溴吡唑或3-醛基-4-碘吡唑。
申请公布号 CN102372674A 申请公布日期 2012.03.14
申请号 CN201010255005.0 申请日期 2010.08.17
申请人 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 发明人 马昌友;周跃东;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉
分类号 C07D231/16(2006.01)I 主分类号 C07D231/16(2006.01)I
代理机构 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人 张劲风
主权项 医药中间体3‑醛基‑4‑卤代吡唑的合成方法,包括以下步骤:以2,2‑二甲氧基乙醛和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料生成4‑二甲氨基‑1,1‑二甲氧基‑3‑丁酮;4‑二甲氨基‑1,1‑二甲氧基‑3‑丁酮无需纯化直接和水合肼反应得到关键中间体3‑二甲氧基甲基‑1‑氢吡唑;然后经过溴代反应或碘代反应,再脱保护得到3‑醛基‑4‑溴吡唑或3‑醛基‑4‑碘吡唑。
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