发明名称 |
医药中间体3-醛基-4-卤代吡唑的合成方法 |
摘要 |
本发明涉及重要医药中间体3-醛基-4-卤代(溴或碘)吡唑的合成方法。本发明的技术方案:医药中间体3-醛基-4-卤代(溴或碘)吡唑的合成方法,包括以下步骤:以2,2-二甲氧基乙醛和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料生成4-二甲氨基-1,1-二甲氧基-3-丁酮;4-二甲氨基-1,1-二甲氧基-3-丁酮无需纯化直接和水合肼反应得到关键中间体3-二甲氧基甲基-1-氢吡唑;然后经过溴代或碘代,再脱保护得到3-醛基-4-溴吡唑或3-醛基-4-碘吡唑。 |
申请公布号 |
CN102372674A |
申请公布日期 |
2012.03.14 |
申请号 |
CN201010255005.0 |
申请日期 |
2010.08.17 |
申请人 |
上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
发明人 |
马昌友;周跃东;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 |
分类号 |
C07D231/16(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/16(2006.01)I |
代理机构 |
上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 |
代理人 |
张劲风 |
主权项 |
医药中间体3‑醛基‑4‑卤代吡唑的合成方法,包括以下步骤:以2,2‑二甲氧基乙醛和N,N‑二甲基甲酰胺二甲基缩醛为原料生成4‑二甲氨基‑1,1‑二甲氧基‑3‑丁酮;4‑二甲氨基‑1,1‑二甲氧基‑3‑丁酮无需纯化直接和水合肼反应得到关键中间体3‑二甲氧基甲基‑1‑氢吡唑;然后经过溴代反应或碘代反应,再脱保护得到3‑醛基‑4‑溴吡唑或3‑醛基‑4‑碘吡唑。 |
地址 |
200131 上海市浦东新区外高桥保税区富特中路288号 |