喹喔啉衍生物和它们用于治疗良性和恶性肿瘤病症的用途

摘要

本发明提供了用作药物的通式I的喹喔啉，所述喹喔啉优选地用于治疗肿瘤病症，特别是在对其它活性化合物药物耐药的情况下和在转移癌症的情况下。可能的应用不限于肿瘤病症(式I)。

主权项

1.通式I的喹喔啉衍生物和它们的生理学可接受的盐、水合物、溶剂化物式I其中X是：氧或硫；R₁是：(i)氢，(ii)未经取代的或被取代的(C₁-C₁₂)-烷基，(iii)氰基，(iv)卤素，R₂/R₃是：(i)氢，(ii)未经取代的或被取代的(C₁-C₁₂)-烷基，R₄是：(i)氢，(ii)未经取代的或被取代的(C₁-C₁₂)-烷基，(iii)未经取代的或被取代的环烷基，(iv)未经取代的或被取代的杂环基，(v)未经取代的或被取代的芳基，(vi)未经取代的或被取代的杂芳基，(vii)未经取代的或被取代的烷基芳基，(viii)未经取代的或被取代的烷基杂芳基，和R₅-R₈是：(i)氢，(ii)未经取代的或被取代的(C₁-C₁₂)-烷基，(iii)未经取代的或被取代的芳基，(iv)未经取代的或被取代的杂芳基，(v)卤素，(vi)氰基，(vii)羟基，(viii)(C₁-C₁₂)-烷氧基，(ix)氨基，(x)羧基、烷氧羰基、羧基烷基或烷氧基羰基烷基，(xi)烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氨基烷基，和条件是所述取代基R₅-R₈中至少1个是未经取代的或被取代的芳基或杂芳基残基，并且其中所述取代基选自F、Cl、Br、I、CN、CF₃、NH₂、NH-烷基、NH-芳基、N(烷基)₂、NH-CO-烷基、NH-CO-芳基、NH-CO-杂芳基、NH-SO₂-烷基、NH-SO₂-芳基、NH-SO₂-杂芳基、NH-CO-NH-烷基、NH-CO-NH-芳基、NH-CO-NH-杂芳基、NH-C(O)O-烷基、NH-C(O)O-芳基、NH-C(O)O-杂芳基、NO₂、SH、S-烷基、OH、OCF₃、O-烷基、O-芳基、O-CO-烷基、O-CO-芳基、O-CO-杂芳基、O-C(O)O-烷基、O-C(O)O-芳基、O-C(O)O-杂芳基、O-CO-NH-烷基、O-CO-N(烷基)₂、O-CO-NH-芳基、O-CO-NH-杂芳基、OSO₃H、OSO₂-烷基、OSO₂-芳基、OSO₂-杂芳基、OP(O)(OH)₂、烷基-P(O)(OH)₂CHO、CO₂H、C(O)O-烷基、C(O)O-芳基、C(O)O-杂芳基、CO-烷基、CO-芳基、CO-杂芳基、SO₃H、SO₂-NH₂、SO₂-NH-烷基、SO₂-NH-芳基、SO₂-NH-杂芳基、烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述残基“烷基”、“环烷基”、“杂环基”、“芳基”和“杂芳基”也可以被取代，其中通式(I)的化合物和它们的盐、水合物或溶剂化物可以以它们的外消旋体、对映异构体和/或非对映异构体的形式存在，或以对映异构体和/或非对映异构体的混合物的形式存在，或以它们的互变异构体和多晶型形式存在。