咪唑并喹啉类PI3K和mTOR双重抑制剂,申请号CN201110245003.8-传众专利搜索

发明名称	咪唑并喹啉类PI3K和mTOR双重抑制剂
摘要	本发明属于医药技术领域，具体涉及通式(I)所示的咪唑并喹啉类PI3K和mTOR双重抑制剂、其药学上可接受的盐或其立体异构体：其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>3</sup>’、R<sup>4</sup>、R<sup>4</sup>’、R<sup>5</sup>和X如说明书中所定义；本发明还涉及这些化合物的制备方法，含有这些化合物的药物制剂，以及这些化合物在制备治疗和/或预防增殖性疾病的药物中的应用。<img file="dsa00000562951000011.GIF" wi="682" he="421" />
申请公布号	CN102372711A	申请公布日期	2012.03.14
申请号	CN201110245003.8	申请日期	2011.08.18
申请人	山东轩竹医药科技有限公司	发明人	黄振华
分类号	C07D471/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I	主分类号	C07D471/04(2006.01)I
代理机构		代理人
主权项	1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其立体异构体：<img file="FSA00000562951100011.GIF" wi="705" he="394" />其中X为O，S，或NH；R<sup>1</sup>为氢，或未被取代或被至少一个R<sup>6a</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、C<sub>3-8</sub>烯基、C<sub>3-8</sub>炔基、3-14元杂环基、6-12元螺环基；R<sup>2</sup>为氢，或未被取代或被至少一个R<sup>6b</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、芳基、3-14元杂环基；R<sup>3</sup>’为氢，羟基，羧基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>C(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>C(O)NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，或未被取代或被至少一个卤素、羟基、羧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>4</sup>’分别独立的为氢，卤素，氰基，羟基，羧基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>n</sub>R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>C(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>C(O)NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，或未被取代或被至少一个卤素、羟基、羧基取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基；R<sup>5</sup>为氢，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>，或未被取代或被至少一个R<sup>6c</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>6a</sup>、R<sup>6b</sup>、R<sup>6c</sup>分别独立的为羟基，卤素，氰基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>C(O)R<sup>8</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>7a</sup>C(O)NR<sup>7a</sup>R<sup>7b</sup>，或未被取代或被至少一个R<sup>9</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-8</sub>烯基、C<sub>2-8</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基、芳基、3-14元杂环基；R<sup>7a</sup>和R<sup>7b</sup>分别独立的为氢，或未被取代或被至少一个R<sup>9</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基，芳基、3-14元杂环基；R<sup>8</sup>为氢，或未被取代或被至少一个R<sup>9</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>3-8</sub>环烷基、芳基、3-14元杂环基；R<sup>9</sup>为羟基，卤素，氰基，三氟甲基，C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>2-8</sub>烯基，C<sub>2-8</sub>炔基，C<sub>1-6</sub>烷氧基，C<sub>3-8</sub>环烷基，芳基，3-14元杂环基，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>10a</sup>R<sup>10b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)R<sup>11</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)NR<sup>10a</sup>R<sup>10b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>R<sup>11</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S(O)<sub>m</sub>NR<sup>10a</sup>R<sup>10b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>10a</sup>S(O)<sub>m</sub>R<sup>11</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OC(O)R<sup>11</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>C(O)OR<sup>11</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>10a</sup>C(O)R<sup>11</sup>，或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>10a</sup>C(O)NR<sup>10a</sup>R<sup>10b</sup>；R<sup>10a</sup>和R<sup>10b</sup>分别独立的为氢，C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基，芳基，或3-14元杂环基；R<sup>11</sup>为C<sub>1-6</sub>烷基，C<sub>3-8</sub>环烷基，芳基，或3-14元杂环基；m为1或2；n为0～4。
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