C-芳基葡萄糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

摘要

本发明涉及C-芳基葡糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用，特别是由通式(I)所示的C-芳基葡糖苷衍生物或其可药用的盐或其所有的立体异构体，其制法或含有该衍生物的药物组合物，和作为治疗剂特别是作为钠依赖性葡糖转运蛋白(SGL)抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项

1.通式(I)所示的化合物、其可药用的盐或其立体异构体：其中：环A选自芳基或杂芳基，其中芳基或杂芳基各自独立任选进一步被一个或多个选自卤素、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-OR⁷、-S(O)_mR⁷、-C(O)R⁷、-C(O)OR⁷、-NR⁸R⁹或-C(O)NR⁸R⁹的取代基所取代，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自可以独立任选进一步被一个或多个选自氘原子、卤素、烯基、炔基、硝基、氰基、烷氧基、环烷基、-OR⁷、-S(O)_mR⁷、-C(O)R⁷、-C(O)OR⁷、-NR⁸R⁹或-C(O)NR⁸R⁹的取代基所取代；R¹、R²、R³或R⁴各自独立地选自氢原子、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自氘原子、卤素、羟基、氨基、烷基、烷氧基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；或者，R²和R³可以与相连接的苯基稠和成一个环，这个环任选为环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选被一个或多个选自卤素、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；条件是，当环A为苯基，R²、R³和R⁴为氢原子，R¹选自氢原子、C_1-4烷基、F、Cl、氰基或-OR¹⁰时，环A不能被一个选自C_1-4烷基、F、Cl、氰基、羟基、-OR¹¹、F取代的C_1-2烷基、-S(O)₂R¹¹、C_3-6环烷基，含1-2个N、O或S的C_5-6饱和杂环基的取代基所取代；R⁵和R⁶各自独立地选自氢原子或氘原子；R⁷选自氢原子、氘原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基可以各自独立地任选进一步被一个或多个选自氘原子、烷基、卤素、羟基、氨基、烷氧基、环烷基、环烷氧基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；R⁸或R⁹各自独立选自氢原子、烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基，其中所述的烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基各自独立地任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、氨基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；或者，R⁸或R⁹与相连接的氮原子形成杂环基，其中所述的杂环基内含有一个或多个N、O或S(O)_m杂原子，并且所述杂环基任选进一步被一个或多个选自烷基、卤素、羟基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、羧酸或羧酸酯的取代基所取代；R¹⁰为C_1-4烷基，其中烷基任选进一步被一个或多个氘原子所取代；R¹¹选自C_1-4烷基、且m为0，1或2。