| 发明名称 | (1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷的制备方法 | ||
| 摘要 | 一种(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷的制备方法，其特征在于：将式I-1表示的化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-(氨基甲基)苯并环丁烷与原甲酸酯类试剂反应制得式I-2表示的化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-烷氧甲亚胺甲基苯并环丁烷；（2）式I-2表示的化合物在适量醇类溶剂中，用硼氢化物还原得到目标化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷。本发明制备方法简单，反应条件温和，所用原辅料均清洁易得，适合工业化放大生产。 | ||
| 申请公布号 | CN102372642A | 申请公布日期 | 2012.03.14 |
| 申请号 | CN201110184904.0 | 申请日期 | 2011.07.04 |
| 申请人 | 连云港万科生物科技有限公司 | 发明人 | 朱万里 |
| 分类号 | C07C217/74(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I | 主分类号 | C07C217/74(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人 | 刘喜莲 |
| 主权项 | 1.一种(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷的制备方法，其特征在于，其步骤如下：（1）将式I-1表示的化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-(氨基甲基)苯并环丁烷与原甲酸酯类试剂反应制得式I-2表示的化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-烷氧甲亚胺甲基苯并环丁烷，式I-1表示的化合物与原甲酸酯类试剂的摩尔比为1:1.5~10；<img file="2011101849040100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="143" he="54" /><img file="125485DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="179" he="54" />I-1 I-2其中：R为C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>烷基；（2）式I-2表示的化合物在适量醇类溶剂中，用硼氢化物还原得到目标化合物(1S)-4,5-二甲氧基-1-[(甲基氨基)甲基]苯并环丁烷；式I-2表示的化合物与硼氢化物的摩尔比为1:0.5~1.5。 | ||
| 地址 | 222100 江苏省连云港市赣榆县赣榆经济开发区（赣榆县青口镇环城南路78号） | ||