含羟甲基酞胺哌啶酮衍生物的药物组合物及其制备和应用

摘要

本发明涉及含有羟甲基酞胺哌啶酮的衍生物和细胞毒性剂或细胞增殖抑制剂的药物组合物，其制备方法以及它们作为药物活性成分的应用。

主权项

1.一种药物组合物，其特征为含有至少一种式(I)所示化合物、式(I)所示化合物的药学上可接受的盐、式(I)所示化合物的溶剂化物或式(I)所示化合物药学上可接受的盐的溶剂化物和至少一种细胞毒性剂或细胞增殖抑制剂，其中R表示(CR¹R²)_nNR³R⁴、杂环W或(CR⁵R⁶)_mC(O)R⁷；R¹表示H、C_1-4烃基、苯基或苄基；R²表示H、C_1-4烃基、苯基或苄基；R³表示H、C_1-4烃基、C(O)W或C(O)(CR⁸R⁹)_nNR¹⁰R¹¹；R⁴表示H、C_1-4烃基、C(O)W或C(O)(CR⁸R⁹)_pNR¹⁰R¹¹；或R³和R⁴在一起表示1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基、CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂SCH₂CH₂或CH₂CH₂N(R¹⁴)CH₂CH₂；R⁸表示H或C_1-4烃基；R⁹表示H或C_1-4烃基；R¹⁰表示H或C_1-4烃基；R¹¹表示H或C_1-4烃基；或R¹⁰和R¹¹在一起表示1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基、1，6-亚己基、CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂SCH₂CH₂或CH₂CH₂N(R¹⁴)CH₂CH₂；R¹⁴表示H或C_1-4烃基；杂环W表示四元、五元、六元或七元环，并且含有1-3个相同或不同的O、S或N原子，可以是饱和杂环、不饱和杂环或芳香杂环；n表示1或2；R⁵表示H或C_1-4烃基；R⁶表示H或C_1-4烃基；m表示2或3；R⁷表示OH或NR¹²R¹³；R¹²表示H或C_1-4烃基；R¹³表示H或C_1-4烃基；或R¹²和R¹³在一起表示CH₂CH₂N(R¹⁴)CH₂CH₂、1，5-亚戊基，1，4-亚丁基或CH₂CH₂OCH₂CH₂；p表示1或2。