发明名称 MODULADORES DE GAMMA-SECRETASA
摘要 Se refiere a compuestos de la formula (1) en la que: R1/R1 con independencia entre si son hidrogeno, halogeno, alcoxi inferior o ciano; R2 es alquilo inferior, halogeno, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, alquilo inferior sustituido por OR, =0, -C(0)0alqui)o inferior, -C(0)NH-alquilo inferior, ciano, CH2-0-alquilo inferior, cicloalquilo, NRR' o es -O-(CH2)0-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, o es -(CH2)0-fenilo opcionalmente sustituido por uno, dos o tres sustituyentes elegidos entre halogeno, -(CH2)0-ciano, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi, C(O)H, -CH2-NH2-, -CH2-NH-C(O)0-alquilo inferior, -CH2-NH-C(O)-alquilo inferior, -CH2-NH-alquilo inferior, -CH2-NH-S(0)2-alquilo inferior, alcoxi inferior o por alcoxi inferior sustituido por halogeno, o es -(CH2)0-cicloalquilo, o es -(CH2)0-heterocicloalquilo que está opcionalmente sustituido por halogeno, CF3, alquilo inferior, -CH2CN, -C(O)-alquilo inferior, -C(0)0-alquilo inferior o S(O)2-alquilo inferior, o es heteroarilo elegido entre el grupo formado por furanilo, pirazinilo, piridinilo, benzooxazolilo o benzoimidazolilo, que están opcionalmente sustituidos por alquilo inferior, o es 4-metil-3,4-dihidro-2H-benzo[1 ,4]oxazina, R y R' con independencia entre si son hidrogeno o alquilo inferior, y O es el numero 0 o 1; R3 puede aparecer una o dos veces y es alquilo inferior; A es N NR a) b), c), d), Ne), h), R2 i) j) k) y R2 es hidrogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, C(O)-alquilo inferior, S(O)2-alquilo inferior o fenilo opcionalmente sustituido por halogeno; hetarilo es un grupo heteroarilo de 5 o 6 eslabones, que contiene N, S u O; n es el numero 0, 1, 2 o 3; si n es el numero 2 o 3, los R2 pueden ser iguales o no; o a las sales de adicion de ácido farmacéuticamente activas de los mismos. Los presentes compuestos de la formula 1 son moduladores del amiloide beta y por ello pueden ser utiles para el tratamiento o la prevencion de una enfermedad asociada con la deposicion del -amiloide en el cerebro, en particular de la enfermedad de Alzheimer, la angiopatía amiloide cerebral, la hemorragia cerebral hereditaria con amiloidosis de tipo Dutch (HCHWA-D), la demencia multiinfarto, la demencia pugilística o el síndrome de Down.
申请公布号 AR080083(A1) 申请公布日期 2012.03.14
申请号 AR2011P100314 申请日期 2011.01.31
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 KNUST, HENNER;GREEN, LUKE;LIMBERG, ANJA;LUEBBERS, THOMAS;THOMAS, ANDREW;BAUMANN, KARLHEINZ;GOETSCHI, ERWIN;JOLIDONS, SYNESE
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;C07D487/04;C07D498/04;A61K31/419;A61P25/00 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
主权项
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