发明名称 |
吡咯并嘧啶类化合物及其用途 |
摘要 |
本发明提供了吡咯并嘧啶类化合物及其用途。具体地,本发明提供了一类具有JAK激酶抑制活性的吡咯并嘧啶类化合物。本发明还提供了含有所述吡咯并嘧啶类化合物的药物组合物及其在治疗炎症性疾病和癌症等疾病中的应用。 |
申请公布号 |
CN102372717A |
申请公布日期 |
2012.03.14 |
申请号 |
CN201010257786.7 |
申请日期 |
2010.08.20 |
申请人 |
和记黄埔医药(上海)有限公司 |
发明人 |
苏慰国;邓伟;李金水;纪建国 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/635(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 11247 |
代理人 |
黄革生;贾士聪 |
主权项 |
1.结构式(I)的至少一种化合物:<img file="FSA00000235944900011.GIF" wi="221" he="544" />和/或其至少一种药学上可接受的盐,其中R<sup>1</sup>选自氢、烷基、环烷基和杂环基,R<sup>2</sup>选自烷基、芳基、环烷基、杂环基、杂芳基、-C(O)R<sup>a</sup>、-C(O)NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>、-S(O)<sub>n</sub>R<sup>f</sup>,和-S(O)<sub>n</sub>NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>,及与之链接的N原子一起,形成一个可被任选取代的3-到7-元的杂环,此杂环另外还任选地包含1个或2个杂原子,而且此杂环可以进一步任选地被并到一个任选取代的杂芳基或任选取代的芳环;并且上述R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的任一个烷基、芳基、环烷基、杂环基和杂芳基可以任选地被一到多个基团所取代,这些基团选自任选取代的低级烷基、任选取代的芳基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、-C(O)R<sup>a</sup>、-C(O)OR<sup>b</sup>、-CN、-C(O)NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>、卤素、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、-NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>、-NR<sup>e</sup>C(O)R<sup>a</sup>、-NR<sup>e</sup>C(O)OR<sup>b</sup>、-NR<sup>e</sup>C(O)NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>、-NR<sup>e</sup>S(O)<sub>n</sub>R<sup>f</sup>、-NR<sup>e</sup>S(O)<sub>n</sub>NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>、-NO<sub>2</sub>、-OR<sup>b</sup>、-S(O)<sub>n</sub>R<sup>f</sup>、和-S(O)<sub>n</sub>NR<sup>c</sup>R<sup>d</sup>;m和n独立的选自0、1和2;对上述的每一个,R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>、R<sup>d</sup>、R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>,可各自独立地选自氢、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的芳基、任选取代的卤代烷基、任选取代的杂芳基和任选取代的杂环,或者R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>,及与之链接的氮原子一起,形成一个杂环,此杂环可被一个或多个选自卤素、低级烷基、羟基、和低级烷氧基的基团任选取代,此杂环还可另外任选地包含1到2个选自N、O和S的杂原子;并且如果m是1,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>不能同时是甲基,或者当m是1并且R<sup>1</sup>是氢或乙基时,R<sup>2</sup>不是乙酰基。 |
地址 |
201203 上海市浦东新区蔡伦路720弄4号 |