发明名称 METODOS PARA TRATAR CANCER USANDO INHIBIDORES DE PIRIDOPIRIMIDINONA DE PI 3K Y MTOR EN COMBINACION CON INHIBIDORES DE AUTOFAGIA
摘要 Reivindicacion 1: Método para tratar el cáncer, comprendiendo dicho método administrar a un paciente una cantidad terapéuticamente eficaz de un Compuesto de Formula 1: o un isomero sencillo del mismo en el que el compuesto está opcionalmente en forma de una sal farmacéuticamente aceptable y además opcionalmente en forma de un hidrato y además opcionalmente en forma de un solvato del mismo; o administrar una composicion farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un Compuesto de Formula 1 y un vehículo, excipiente o diluyente farmacéuticamente aceptable junto con uno o más inhibidores autofágicos, en los que en el Compuesto de Formula 1: R1 es hidrogeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilalquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heteroarilalquilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrogeno o alquilo, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido con 1,2,3,465 grupos R8 X es -NR3-; 25 R3 hidrogeno; R4 es alquilo opcionalmente sustituido; R5 es hidrogeno; y R6 es fenilo, acilo o heteroarilo en los que el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R9 cada R8, cuando está presente, es independientemente hidroxi, halo, alcoxi, haloalcoxi, amino, alquilamino, dialquilaminoalquilo o alcoxialquilamino; y cada R9, cuando está presente, es independientemente halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, ciano, amino, alquilamino, dialquilamino, alcoxialquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilo, aminoalquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, ariloxi, heterocicloalquilo o heteroarilo y en el que cada cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo y heteroarilo, solos o como parte de otro grupo dentro de R9, están independientemente sustituidos opcionalmente con 1, 2, 3 6 4 grupos seleccionados entre halo, alquilo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, amino, alquilamino y dialquilamino. Reivindicacion 2: El método de la reivindicacion 1, en el que el cáncer se selecciona entre cáncer de mama, cáncer de colon, cáncer rectal, cáncer endometrial, carcinoma gástrico, glioblastoma, carcinoma hepatocelular, cáncer de pulmon de células pequenas, cáncer de pulmon de células no pequenas, melanoma, cáncer ovárico, cáncer cervical, cáncer pancreático, carcinoma prostático, leucemia mielogenosa aguda (AML), leucemia mielogenosa cronica (CML) y carcinoma tiroideo. . Reivindicacion 4: El método de la reivindicacion 1, 2 6 3, en el que el inhibidor autofágico es cloroquina.
申请公布号 AR080151(A1) 申请公布日期 2012.03.14
申请号 AR2011P100408 申请日期 2011.02.09
申请人 EXELIXIS INC;THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA 发明人
分类号 (IPC1-7):A61K31/519;A61P35/00;A61K31/470 主分类号 (IPC1-7):A61K31/519
代理机构 代理人
主权项
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