DERIVADOS DE 1-BENCIL-2-AMINO-TETRALINA COMO INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA GLYT1

摘要

SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE AMINOTETRALINA DE FORMULA (I) DONDE A ES UN ANILLO DE 5 O 6 MIEMBROS; R ES R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-, EN DONDE R1 ES H, ALQUILO(C1-C6), HIDROXIALQUILO(C1-C4), AMINOALQUILO(C1-C4), ENTRE OTROS; W ES NR8 O UNA UNION, DONDE R8 ES H O ALQUILO(C1-C6); A1 ES ALQUILENO(C1-C4) O UNA UNION; Q ES S(O)2 O C(O); Y ES NR9 O UNA UNION, DONDE R9 ES H, ALQUILO(C1-C6), CICLOALQUILO(C3-C12), ENTRE OTROS; A2 ES ALQUILENO(C1-C4), ALQUENILENO(C2-C4), ENTRE OTROS; X1 ES O, S, ALQUILENO(C1-C4), ENTRE OTROS; R2 ES H, HALOGENO, ALQUILO(C1-C6), ENTRE OTROS; R3 ES H, HALOGENO, ALCOXI(C1-C6), ENTRE OTROS; R4a ES H, CH2CN, CHO, ENTRE OTROS; R4b ES H, ALQUILO(C1-C6), AMINO, ENTRE OTROS; X2 ES UNA UNION, O, S, ENTRE OTROS; X3 ES UNA UNION, O, S, ENTRE OTROS; R5 ES ARILO(C6-C12), CICLOALQUILO(C3-C12), ENTRE OTROS; n ES DE 0 A 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: N-(2-(7-AMINO-8-(3,4-DICLOROBENCIL)-5,6,7,8-TETRAHIDRONAFTALEN-2-ILOXI)ETIL)-1-METIL-1H-IMIDAZOL-4-SULFONAMIDA; {2-[7-AMINO-8-(3,4-DICLORO-BENCIL)-5,6,7,8-TETRAHIDRO-NAFTALEN-2-ILOXI]-ETIL}-AMIDA DEL ACIDO 1-METIL-1H-PIRAZOL-4-SULFONICO; ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR DE GLICINA GlyT1 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ESQUIZOFRENIA, DEMENCIA, TRASTORNO DE ANSIEDAD