发明名称 ПРОИЗВОДНЫЕ 6-ЗАМЕЩЕННОГО-ТИО-2-АМИНО-ХИНОЛИНА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ β-СЕКРЕТАЗЫ (BACE)
摘要 1. Соединение формулы (I) !! где R1 выбирается из группы, состоящей из C1-4алкила, C3-8циклоалкила, 5-6-членного гетероарила, -(C1-4алкил)-(5-6 членного гетероарила), 5-6-членного гетероциклоалкила и -(C1-4алкил)-5-6-членного гетероциклоалкила; ! R2 выбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; ! L1 выбирается из группы, состоящей из -CH2-NRA-, -CH2CH2-NRA, -CH2-O- и -CH2-S-; где RA выбирается из группы, состоящей из водорода, C1-4алкила, -C(O)-C1-4алкила, -C(O)O-C1-4алкила и -SO2-C1-4алкила; ! R3 выбирается из группы, состоящей из C1-4алкила, карбоксизамещенного C1-4алкила, C4-8циклоалкила, -(C1-4алкил)-C4-8циклоалкила, частично ненасыщенного карбоциклила, -(C1-4алкил)-(частично ненасыщенного карбоциклила), арила, -(C1-4алкил)-арила, гетероарила, -(C1-4алкил)-гетероарила, гетероциклоалкила и -(C1-4алкил)-гетероциклоалкила; где C4-8циклоалкил, арил, гетероарил или гетероциклоалкил, рассматриваемые индивидуально или в составе замещающей группы, могут дополнительно нести один или несколько заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, гидроксильной группы, карбоксильной группы, C1-4алкила, фторированного C1-4алкила, -C1-4алкоксигруппы, фторированной -C1-4алкоксигруппы, -C1-4алкил-OH, -C1-4алкил-CO2H и фенила; ! либо RA и R3 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, выбираемую из группы, состоящей из 5-6-членного гетероарила и 5-6-членного гетероциклоалкила; ! или его фармацевтически приемлемая соль. ! 2. Соединение по п.1, где ! R1 выбирается из группы, состоящей из C3-8циклоалкила, 5-6-членного гетероарила, -(C1-4алкил)-(5-6 членного гетероарила), 5-6-членного гетероциклоалкила и -(C1-4алкил)-5-6-членного гетероциклоалкила; ! R2 выбирается из группы, состоящей
申请公布号 RU2010136048(A) 申请公布日期 2012.03.10
申请号 RU20100136048 申请日期 2009.01.27
申请人 ЯНССЕН ФАРМАЦЕВТИКА НВ (BE) 发明人 БАКСТЕР Эллен (US);КРЕЙТОН Кристофер Дж. (US);ЛУ Тяньбао (US);РЕЙТЦ Аллен Б. (US);РЕЙНОЛДС Чарльз Х. (US);МОРГАН РОСС Тина (US);ЗИБЕР-МАКМАСТЕР Эллен (US)
分类号 C07D215/38 主分类号 C07D215/38
代理机构 代理人
主权项
地址