发明名称 烷氧基–醯基肉毒硷之制法
摘要
申请公布号 TW044766 申请公布日期 1982.07.01
申请号 TW07011403 申请日期 1981.05.15
申请人 西格玛.陶制药厂 发明人 艾玛.奎雷希玛;克劳迪奥.卡维萨;帕洛.迪.韦特;玛里亚.欧那拉.汀堤
分类号 A61K31/205;C07C229/22 主分类号 A61K31/205
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒制式I之卤化烷氧基一醯基肉毒硷之方法式中: X─乃一卤素阴离子,选自氯和溴之间;及R为 一具有4一6个碳原子之烷氧基一醯基,此法包 含下述诸步骤:(1)将一可溶于有机溶剂之肉 毒硷例如过氯酸肉毒硷或酸肉毒硷溶于一有 机溶剂例如乙或三氟乙酸内;(2)于由是而得之液 内加入式RX其中R具有 前述意义及X乃一选自氯和溴间之卤素者之烷氧 基一醯基卤并保持此所成之反应混合物在大约室 温和40℃间温度下历大约2─16天,由是而 得烷氧基一醯基肉毒硷之对应;(3)将(2)步骤之烷 氧基一醯基肉毒硷之 转化成式(I)之烷氧基一醯基肉毒硷之卤化物 ,以活化成X─形态之离子交换树脂处理该之 水溶液。 2﹒依上述第5项之制法,其中该烷氧基一醯基R选 自2─和3─甲氧基丙醯基、2─和3─乙氧基 丙醯基、丙氧基乙醯基或4─甲氧基丁醯基。 3﹒依上述第五项之制法,其中该(1)步骤之肉毒 硷之系过氯酸肉毒硷及该有机溶剂乃乙。 4﹒依上述第五项之制法,其中该肉毒硷之系 酸 肉毒硷及该有机溶剂乃三氟乙酸。 5﹒依上述第五项之制法,其中在(2)步骤时,使 该反应混合物保持在搅拌下并令重覆接受除去反 应之气态副产物之处理。 6﹒依上述第八和九项之制法,其中该用以除去反 应 之气态副产物之处理乃将惰性气体流通入上述反 应混合物中。 7﹒依上述第八和九项之制法,其中该用以除去反 应 之气态副产物之处理乃以被活化成OH─形态之 离子交换树脂处理上述反应混合物。
地址 意大利