发明名称 制备二羟基酸HMG-CoA还原酶抑制剂的新方法
摘要 本发明提供制备式(I)的方法,Ra为氢,烷基,优选烷基,Rb Rc代表C1~C4的烷基或C3~C6环状烷基,R如说明书定义。
申请公布号 CN1821242B 申请公布日期 2012.03.07
申请号 CN200610007556.9 申请日期 2006.02.16
申请人 亚邦化工集团有限公司;常州市亚邦医药研究所有限公司 发明人 王思清;吴宾;徐树行
分类号 C07D405/06(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I 主分类号 C07D405/06(2006.01)I
代理机构 北京华科联合专利事务所 11130 代理人 王为
主权项 1.结构如下的式(I)化合物的制备方法,<img file="FFW00000037702000011.GIF" wi="491" he="310" />其中R为:<img file="FFW00000037702000012.GIF" wi="453" he="461" />Ra代表:氢、C1~C6的烷基,Rb,Rc分别代表氢、C1~C4的烷基或C3~C6环状烷基,其特征在于:经过以下步骤:步骤1:将初始化合物R-CH<sub>2</sub>OH经氧化反应得到化合物R-CH(=O),步骤2:将所得化合物R-CH(=O)与式(II)化合物反应制备式(I),<img file="FFW00000037702000013.GIF" wi="606" he="310" />其中式(II)化合物是由式(III)化合物经P(OCH<sub>3</sub>)<sub>3</sub>处理得到的<img file="FFW00000037702000014.GIF" wi="783" he="296" />其中X<sub>1</sub>代表卤素原子,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>彼此独立的代表CH<sub>3</sub>。
地址 213163 江苏省常州市武进区牛塘镇人民西路105号