用作WNT信号调节剂的N-(杂)芳基、2-(杂)芳基取代的乙酰胺类

摘要

本发明涉及式1和2的化合物采用这些化合物调节Wnt信号通路的方法，其中A¹、A²、B、Y都代表环。

主权项

1.具有式(1)或(2)的化合物：或其生理学上可接受的盐；其中：环E是任选取代的芳基或杂芳基；A¹和A²独立地是C_1-5杂环、喹啉基或选自以下基团的杂芳基其中A¹和A²的任何杂环可以任选被-LC(O)R¹⁰取代；B是苯并噻唑基、喹啉基或异喹啉基，它们各自任选被1-3个R⁶基团取代；X¹、X²、X³和X⁴独立地是CR⁷或N；Y是苯基或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基；Z是芳基、C_1-5杂环或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基；Y和Z各自任选被1-3个R⁶基团取代；R¹和R⁵独立地是H或C_1-6烷基；R²和R³独立地是H、C_1-6烷基或卤素；R⁴是卤素、氰基、C_1-6烷氧基、或C_1-6烷基，其任选被卤素、烷氧基或氨基取代；R⁶是氢、卤素、C_1-6烷氧基、-S(O)₂R¹⁰、-C(O)OR¹⁰、-C(O)R¹⁰、-C(O)NR⁸R⁹、C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，它们各自可以任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代；卤素、CN、-L-W、NR⁸R⁹、-L-C(O)R¹⁰、-L-C(O)OR¹⁰、-L-C(O)NR⁸R⁹、OR¹⁰；-L-S(O)₂R¹⁰或-L-S(O)₂NR⁸R⁹；R⁷是H、卤素、C_1-6烷氧基、-L-S(O)₂R¹⁰、C_1-6烷基，其任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代；NR⁸R⁹、-L-C(O)R¹⁰、-L-C(O)NR⁸R⁹、OR¹⁰；-L-S(O)₂R¹⁰或-L-S(O)₂NR⁸R⁹；R⁸和R⁹独立地是H、-L-W或C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，它们各自可任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代；或R⁸和R⁹与它们所连接的原子一起可以形成环；R¹⁰是H、-L-W或C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基，它们各自可任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代；L是键或(CR₂)_1-4，其中R是H或C_1-6烷基；W是C_3-7环烷基、C_1-5杂环、芳基或杂芳基；m是0-4；n是0-3；且p是0-2。