发明名称 分离海姆泊芬异构体的方法及分离的异构体
摘要 本发明属于光动力治疗领域,尤其涉及光动力治疗的光敏剂。本发明提供了一种分离3(或8)-(1-甲氧基乙基)-8(或3)-(1-羟乙基)次卟啉IX位置异构体的反相纯化方法。应用该方法可制备8-(1-甲氧基乙基)-3-(1-羟乙基)次卟啉IX或3-(1-甲氧基乙基)-8-(1-羟乙基)次卟啉IX单一异构体。动物试验表明,两种异构体作为光敏剂封闭新生血管同样有效。本发明提供的单一异构体,可用于制备分子结构单一,性质更稳定的药物。
申请公布号 CN101125855B 申请公布日期 2012.02.29
申请号 CN200610030185.6 申请日期 2006.08.18
申请人 上海复旦张江生物医药股份有限公司;泰州复旦张江药业有限公司 发明人 陈文辉;陶纪宁;李军
分类号 C07D487/22(2006.01)I;A61K31/409(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/22(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 徐迅
主权项 一种分离3‑(1‑甲氧基乙基)‑8‑(1‑羟乙基)次卟啉IX和8‑(1‑甲氧基乙基)‑3‑(1‑羟乙基)次卟啉IX位置异构体的方法,其特征在于,包括如下步骤:(1)将3‑(1‑甲氧基乙基)‑8‑(1‑羟乙基)次卟啉IX和8‑(1‑甲氧基乙基)‑3‑(1‑羟乙基)次卟啉IX混合物上载到反相硅胶柱;(2)用含有缓冲液的甲醇溶液,pH4~5作为流动相洗脱;(3)在395nm处检测,收集流出峰;其中,所述的反相硅胶选自:C8硅胶。
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