| 主权项 |
1﹒一种如下所示式I之化合物: 式中 Z为单键,氧或NH; X为羟基,且Y为氢或─CH2OH,或X及 Y相连可为环氧基─(CH2O)─; R为氢,直链或分支(C1─C7)烷基 ,─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n =0─4;─(CH2)n─苯基,n=0─ 4,或─(CH2)n─经取代之本基,n= 0─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4 )烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基或苯基取代; a,b及c及任意为0─3,唯a+b+ c需小于4; R2为氢;羟基;─Q─直链或分支(C3 ─C7)烷基;─Q─(CH2)n─环(C3 ─C7)烷基,n=0─4;─Q─(CH2 )n─苯基,n=0─4;或─Q─(CH2 )n─经取代之苯基,n=0─4,经F ,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧基,直 链,分支或环(C1─C6)烷基取代;其 中Q为氧或单键; R4为─Q─直链或分支(C1─C7)烷 基;─Q─(CH2)n─环(C3─C7)烷 基,n=0─4;─Q─(CH2)n─苯基 ,n=0─4;或─Q─(CH2)n─经取 代之苯基,n=0─4,经F,Cl,Br, I,(C1─C4)烷氧某,直链,分支或 环(C1─C6)烷基取代:其中Q为氧或 单键;或R2及R4相连为下式基团: d,e及f各任意为0─3,唯d+E+ f需小于4; R24为氢,羟基,─9─直饪或分支( C1─C7)烷基,─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4, ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4,或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代,其中Q为氧或单键, R化为氢,羟基,─Q─直链或分支( C1─C7)烷基,─Q─(CH2)─环( C3─C7)烷基,n=0─4, ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4,或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代,其中Q为氧或单键,或当e=1 或2时,R24及R42可相连成一单键,藉 此形成3或4员环, R3为下式之基团, 式中 R6为一直链或分支(C1─C7)烷基, 视情况经环(C3─C7)烷基,─OH,─ CON(R1)2,如下文定义之杂环,苯基或 以F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧基 ,直链,分支或环(C1─C6)烷基取代 之苯基,环(C3─C7)烷基,如下文定 义之杂环,苯基,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代之苯基, R7氢,直链或分支(C1─C7)烷基, ─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n= 0─4,或 W为─NH─R10,─OR10或─NHCHR10 R11;其中R10为直链或分支(C1─C8 )烷基,─(CH2)n─环(C3─C7) 烷基,n=0─4;─(CH2)n─苯基, n=0─4,或一(CH2)n─经取代之苯 基,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代,─(CH2)n─杂环, n=0─4,且该杂环之定义为稳定之5 ─至7─员单或双环或稳定之7─至10─ 员双环杂环,可为饱和或未饱和,其并含 多个碳原子及一至三个选自N,O及S之 杂原子,且其中氮及硫杂原子可视情况予 以氧化,又氮杂原子可视情况四级化,亦 包括由上述定义之任一杂环稠合成苯环之 任一双环,或─(CH2)n─经取代之杂环 ,n=0─4,经F,Cl,Br,I,(C1 ─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代,且该杂环如上文之定 义,R11为直链或分支(C1─C6)烷基 ,视情况以─OH取代,─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4;─(CH2 )n─苯基,n=0─4;─(CH2)n─ 经取代之苯基,n=0─4,经F,Cl, Br,I,(C1─C4)烷氧基,直链,分 支或环(C1─C6)烷基取代,或 ─COOR12式中R12=直链或分支(C1 ─C7)烷基,R8为氢,直链或分支( C1─C7)烷基,或R6及R7相连可为─ (CH2)2─或 g,h及i各任意为0─3,唯g+h+ i需小于4, R67为氢;直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分支(C1─C4)烷氧基; R76为氢;直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分支(C1─C4)烷氧基, A为氢或 U为单键,氧或NH, R9为直链或分支(C1─C8)烷基,─ (CH2)n─环(C3─C7)烷基,n=0 ─4;─(CH2)n─苯基,n=0─4, ─(CH2)n─经取代之苯基,n=0─4 ,经F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧 基,直链,分支或环(C1─C6)烷基取 代;─(CH2)n─1─基,n=0─4 ,─(CH2)n─1─经取代之基,n= 0─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4 )烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基取代,─(CH2)n─2─基,n =0─4;─(CH2)n─2─经取代之 基,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C4)烷基取代,─(CH2)n─2─ 基,n=0─4;─(CH2)n─2─经 取代之基,n=0─4,经F,Cl, Br,I,(C1─C4)烷氧基,直链,分 支或环(C1─C6)烷基取代,─(CH2 )n─杂环,n=0─4,且该杂环如上 文之定义:─(CH2)n─经取代之杂环, n=0─4,经F,Cl,Br,I,(C1 ─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1─ C6)烷基取代,且该杂环如上文之定义 R5为下式之基团: 式中R6,R7及R8如上文之定义,及其 医药上可接受之盐。 2﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其化 学式为: 3﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其化 学式为: 式中R50为直链或分支(C1─C7)烷基。 4﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其化 学式为: 式中R50为直链或分支(C1─C7)烷基 R60为直链或分支(C1─C7)烷基,─ (CH2)n─环(C3─C7)烷基,n=0 ─4﹒─(CH2)2CONh2; ─CH2CONH2;─CH2OH或─CH(CH3)OH; R70为 式中W1为─NH(CH2)j─苯基,j=0 ─1; ─NH(CH2)j─经取代之苯基,j=0─ 1,经F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷 氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷基 取代,─NH(CH2)j─T,j=0─1, 式中T系选自六氢啶基,六氢基, 2─氧基六氢基,2─氧基六氢啶 基,2─氧基咯并二啶基,2─氧基─ 氮七圜基,─氮七圜基,咯基,4─六 氢啶酮基,四氢咯基,唑基,唑 啶基,咪唑基,咪唑基,咪唑啶基, 啶基,基,嘧啶基,唎基,唑 基,唑啶基,异唑基,异唑啶基, 吗福基,唑基,四氢唑基,异唑 基,苯并喃基,苯并二氧六圜酮基,奎 宁环基,异四氢唑基,基,基 ,异基,苯并咪唑基,二唑基,苯 并喃基,苯并喃基,苯并唑基,苯 并唑基,喃基,四氢喃基,四氢 喃基,吩基,苯并吩基,硫吗福基 ,硫吗褔基亚,硫吗褔基及二 唑基,或─NH(CH2 )j─经取代之T,j =0─1; T为如上文之定义,经F,Cl ,Br,I, (C1─C4)烷氧基,直链, 分支或环(C1─C6)烷基取代。 5﹒根据申请专利范围第4项之化合物,其中 T系选自咯基,唑基,唑啶基,咪 唑基,咪唑基,咪唑啶基,啶基, 基,嘧啶基,唎基,唑基,唑 啶基,异唑基,异唑啶基,四氢唑 基,异唑基,异四氢唑基,基, 基,与基,苯并咪唑基,二唑 基,苯并喃基,苯并喃基,苯并唑 基,苯并唑基,喃基,吩基,苯并 吩基,硫吗福基及二唑基。 6﹒一种如下所示之化合物 式中 Z为单键,氧或NH, R1为氢,直链或分支(C1 ─C4 )烷基 ,─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n =0─4,(CH2 )n─苯基,n=0─4 ,或─(CH2)N─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I (C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷 基或苯基取代; a, b及c各任意为0─3,唯a+b+ c需小于4; R2为氢,─OH,─Q─直链或分支( C1─C4)烷基 ─Q─(CH2)n─环(C3─C7)烷基, n─0─4,─Q─(CH2)n─苯基,n =0─4;或─Q─(CH2)n─经取代之 苯基,n=0─4,经F,Cl,Br,I, (C1─C4)烷氧基,直链,分支或环( C1─C6)烷基取代,代中Q为氧或单键 R4为─Q─直链或分支(C1─C7)烷 基;─Q─(CH2)─环(C3─C7)烷 基,n─0─4;─Q─(CH2 )n苯基 ,n=0─4;或─Q─(CH2)n,─经取 代之苯基,n=0─4 ,经F,Cl,Br, I,(C1─C4)烷氧基,直链,分支或 环(C1─C6)烷基取代; 其中Q为氧或单键;或R2址R4相连为下 式基团: d,e及f各任意为0─3,唯d+e+ f需小于4; R24为氢;─OH;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基;─Q─(CH2)n─,环( C3─C7)烷基,n=0─4; ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4;或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代;其中Q为氧或单键; R42为氢;OH;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基;─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─1; ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4;或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n─n ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代;其中Q为氧或单键;或当e─1 或2时,R24及R42可相连成一单键,藉 此形成3或4员环; R5为下式之基团 式中 R6为一直链或分支(C1─C7)烷基, 视情况经环 (C3─C 7)烷基─OH,─ CON(R1)2如下文定义之杂环,苯基或 以F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧基 ,直链,分支或环(C1─C6)烷基取代 之苯基,环(C3─C7)烷基,如下文定 义之杂环,苯基,经F,C1,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代之苯基; R为氢,直链或分支(C1─7)烷基, ─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n= 0─4,或 w为─NH─R10,─OR10或─NHCHR10 R11;其中R10为直链或分支(C1─C7 )烷基;─(CH2)n─环(C3─C7) 烷基,n=0─4,─(CH2 )n─苯基 n=0─4,或─(CH2)n─经取代之苯 基,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代 ─(CH2)n─杂环, n=0─4,且该杂环之正义为稳定之5 ─至7─员单或双环或稳定之7─至10─ 员双环杂环,可为饱和或未饱和,其并含 多个碳原子及一至三个选自N,O及S之 杂原子,且其中氮及硫杂原子可视情况予 以氧化,又氮杂原子可视情况四级化,亦 可包括由上述定义之任一杂环稠合成苯环 之任一双环,或─(CH2)n─经取代之杂 环,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C4)烷基取代,且该杂环如上光之定 义;R11为直链或分支(C1─C6)烷基 ,视情况以─OH取代;─(CH2),─环( C3─C7)烷基,n=0─4;─(CH2 )n─苯基,n=0─4;(CH2)n─经 取代之苯基,n=0─4,经F,Cl,Br I,(C1─C4)烷氧基,直链,分支 戊环(C1─C6)烷基取代;或 ─COOR12,式中R12为直链或分支(C1 ─C7)烷基;R8为氢;直链或分支[C1 C7)烷基:或R6及R7相连可为─ (CH2)2─或 g,h及j各任意为0─3,唯p+h+ i需小于4, R67为氢,直链或分支(C1─C4)烷基 或直链或分支(C1─C4)烷氧基, R26为氢,直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分支(C1─C4)烷氧基, A为氢或 I为单键,氧或NH; R9为直链或分支(C1─C8)烷基;─ (CH2)n─环(C3─C7)烷基,n=0 ─4;─(CH2)n─苯基,n=0─3; ─(CH2)n─经取代之苯基,n=0─4 ,经F,Cl,Br, I,(C1─C4)烷氧 基,直链,分支或环(C1─C6)烷基取 代;─(CH2)n─1─基,n=0─4 ;─(CH2)n─1─经取代之基,n= 0─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4 )烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基取代;─(CH2)n─2─基,n =0─4;─(CH2)n─2─经取代之 基,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代;─(CH2)n─2─ 基,n=0─4;─(CH2)n─2─经 取代之基,n=0─4,经F,Cl, Br,I,(C1─C6)烷氧基,直链,分 烷基取代; (CH2 支或环(C1─C6)烷基取化代;─(CH2 )n─杂环,n=0─4,且该杂环如上 文之定义,─(CH2)n─经取代之杂环, n=0─4,经F,Cl,Br,I,(C1 ─C6)烷氧基,直链,分支或环(C1─ C6)烷基取代,且该杂环如上文之定义。 7﹒一种如下所示之化合物: 式中 Z为单键,氧或NH; PP为CH2或O, R1为氢,直链或分支(C1─C7)烷基 ,─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n =0─4;─(CH2)n─苯基,n=0─ 4,或─(CH2)n─经取代之苯基,n= 0─4,经F,Cl,Br,I,(C1─ C4)烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基或苯基取代, a,b及c各任意为0─3,唯a+b+ c需小于4, R2为氢,─OH;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基,─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4,─Q─ (CH2)n─苯基,n=0─4,或─Q─ (CH2)n─经取代之苯基,n=0─4, 经F,CI,Br,I,(C1─C6)烷氧基 ,直链,分支或环(C1─C6)烷基取代 ,其中Q为氧或单键, R4为─Q─直链或分支(C1─C7)烷 基,─Q─(CH2)n─环(C3─C7)烷 基,n=0─4;─Q─(CH2)n─苯基 ,n=0─4,或─Q─(CH2)n─经取 代之苯基,n=0─4,经F,C1,Br, I,(C1─C4)烷拭基,直链,分支或 环(C1─C6)烷基取代, 其中Q为氧或单键,或R2及R4相连表为 下式基团: d,e及f各任意为0─3,唯d+e+ f需小于4, R24为氢,─OH;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基,─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4, ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4,或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,CI,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代,其中Q为氧或单键, R42为氢,─OH,─Q─直链或分支( (C1─C7)烷基,─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4, ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4,或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4 ) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代,其中Q为气或单键,或当e=1 或2时,R24及R42可相连成一单键,藉 此形成3或4员环, R3为下式之基团: 式中 R6为一直链或分支(C1─C7)烷基, 视情况经环(C3─C7)烷基,─OH,─ CON(R1)2,如下文定义之杂环,苯基或 以F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧基 ,直链,分支或环(C1─C6)烷基取代 之苯基,环(C3─C7)烷基,如下文定 义之杂环,苯基,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环( C1─C6)烷基取代之苯基, R7为氢,直链或分支(C1─C7)烷基 ,─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n =0─4,或 W为─NH─R10,─OR10或─NHCHR10 R11;其中R10为直链或分支(C1─C8 )烷基,─(CH2)n─环(C3─C7) 烷基,n=0─4;─(CH2)n─苯基, n=0─4;─(CH2)n─经取代之苯基 ,n=0─4,经F,Cl,Br,I,(C1 ─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代,─(CH2)n─杂环, n=0─4,且该杂环之定义为稳定之5 ─至7─员单或双环或稳定之7─至10─ 负双环杂环,可为饱和或未饱和,其并含 多个碳原子及一至三个选自N,O及S之 杂原子,且其中氮及硫杂原子可视情况予 以氧化,又氮杂原子可视情况四级化,亦 可包括由上述定义之任一杂环稠合成苯环 之任一双环,或─(CH2)n─经取代之杂 环,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1 ─C6)烷基取代,且该杂环如上文之定 舜,R11为直链或分支(C1─C6)烷基 ,视情况以─OH取代,─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4;─(CH2 )n─苯基,n=0─4;─(CH2)n─ 经取代之苯基,n=0─4,经F,Cl, Br,I,(C1─C4)烷氧基,直链,分 支或环 ( C1─C6)烷基取代,或─ COOR12,式中R12为直链或分支(C1─C7 )烷基,R8为氢,直链或分支(C1─ C7)烷基,或R6及R7相连可为─(CH2 )2─或 g,h及i各任意为0─3,唯p+h+ i需小于4, R76为氢,直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分支(C1─C4)烷氧基, R67为氢,直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分支(C1─C4)烷氧基, A为氢或 U为单键,氧或NH, R9为直链或分支(C1─C8);─( CH2)n─环(C3─C7)烷基,n=0─ 4,─(CH2)n─苯基,n=0─4, (CH2)n─经取代之苯基,n=0─4 经F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧 ,直链,分支或环(C1─C6)烷基取 ,─(CH2)n─1─基,n=0─4 ─(CH2)n─1─经取代之基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6) 基取代,─(CH2)n─2─基,n=0 ─4,─(CH2)n─2─经取代之基 n=0─4,经F,Cl,Br,I,(C1 ─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1─ C6)烷基取代,─(CH2)n─2─ 基,n=0─4;─(CH2)n─2─经取 代之基,n=0─4,经F,Cl, ,I,(C1─C6)烷氧基,直链,分 或环(C1─C6)烷基取代,─(CH2)n ─杂环,n=0─4,且该杂环如上 之定义且,─(CH2)n─经取代之杂环 n=0─4,经F,Cl,Br,I,(C1 ─C6)烷氧基,直链,分支或环(C1─ C6)烷基取代,且该杂环如上文之定义 ;且 R5为下式之基团: 式中R6,R7及R8如上文之定义。 8﹒一种如下所示之化合物: 式中 Z为单键,氧或NH; R1为氢;直链或分支(C1─C7)烷基 ;─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n =0─4;─(CH2)n─苯基,n=0─ 4;或─(CH2)n─经取代之苯基,n= 0─4,经F,Cl,Br,I,(C1─ C4)烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基或苯基取代; a,b及c各任意为0─3,唯a+b+ c需小于4; R2为氢;羟基;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基;─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4;,─Q─ (CH2)n─苯基,n=0─4;或─Q─, (CH2)n─经取代之苯基,n=0─4 经F,C1,Br,I,(C1─C4)烷氧基 ,直链,分支或环(C1─C6)烷苯取代 ;其中Q为氧或单键; R4为─Q─直链或分支(C1─C7)烷 基;─Q─(CH2)n─环(C3─C7)烷 基,n=0─4;─9─(CH2)n─苯某 ,n=0─4;或─Q─(CH2)n─经取 代之苯基,n=0─4,经F,Cl,Br, I,(C1─C4)烷氧基,直链,分支或 环(C1─C6)烷基取代;其中Q为氧或 单键;或R2及R4相连为下式基团: d,e及f各任意为0─3,唯d+e+ f需小于4; R24为氢;羟基;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基;─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4; ─Q─(CH2)n─苯基,n=0─4;或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代;其中Q为氧或单键; R42为氢;羟基;─Q─直链或分支( C1─C7)烷基;─Q─(CH2)n─环( C3─C7)烷基,n=0─4; ─(Q─(CH2)n─苯基n=0─4,或 ─Q─(CH2)n─经取代之苯基,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4 ) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代,其中H为气或单键,或当n=1 或2时 R24及R42可相连成一单键,藉 此形成3或4员环, R为下式之基团: 式中: R6为─直链或分支(C1─c7)烷基, 视情况经环(C3─C7)烷基,─OH,─ CON(R1)2 ,如下文定表之杂环,苯基或 以F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧基 ,直链,分支或环(C1─C6)烷基取代 之苯基,环(C3─C7)烷基,如下文定 表之杂环,苯基,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环( C1─C6)烷基取代之苯基, R7为氢,直链或分支(C1─C7)烷基 ─(CH2)n─环(C3─C7)烷基,n =0─4,或 W为─NH─R10,─OR10或─NHCHR10 R11;其中R10为直链或分支(C1─C8 )烷基;─(CH2)n─环(C3─C7) 烷基,n=0─4;─(CH2)n─苯基, n=0─4; ─(CH2)n─经取代之苯基,n=0─4 ,经F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧 基,直链,分支或环(C1─C6)烷基取 代;─(CH2)n─杂环,n=0─4,且 该杂环之定义为稳定之5至7─员单或 双环或稳定之7─至M─员双环杂环,可 为饱和或未饱和,其并含多个碳原子及一 至三个选白N,O及S之杂原子,且其中 氮及硫杂原子可视情况予以氧化,又氮杂 原子可视情况四级化,亦可包括由上述定 义之任一杂环稠合成苯环之任一双环;或 ─(CH2)n─经取代之磁环 n=0─4 ,经F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧 基,直链,分支或环(C1─C6)烷基取 代,且该杂环如上立之定义,R11为直链 或分支(C1─C6)烷基,视情况以─OH 取代,─(CH2)n─环(C3─C7)烷基 ,n=0─4,─(CH2)n─苯基,n= 0─4,─(CH2)n─经取代之苯基,n =0─4,经F,Cl,Br,I,(C 1─ C4)烷氧基,直链,分支或环(C1─ C6)烷基取代,或─COOR12,式中R12 为直疑或分支(C1─C7)烷基,R8为 氢,直链或分支(C1─C7)烷基,或R6 及R─相连呵为─(CH2)─或 p,h及i各任意为0─3,唯g+h+ i需小于4, R67为氢,直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分支(C1─C4)烷氧基, R76为氢,直链或分支(C1─C4)烷基 ,或直链或分友(C1─C4 )烷氧基, A为氢或 U为单键,氧或NH; R9为直链或分支(C1─C8)烷基;─ (CH2)n─环(C3─C7)烷基,N=0 ─4;─(CH2)N─苯某,N=0─4; ─(CH2)n经取代之苯基,n=0─4 ,经F,Cl,Br,I,(C1─C4)烷氧 基,直链,分支或环(C1─C6)烷基取 代;─(CH2)n─1─基,n=0─4 ;─(CH2)n─1─经取代之基,n= 0─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4 )烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基取代;─(CH2)n─2─基,n =0─4;─(CH2)n─2─经取代之 基,n=0─4,经F,Cl,Br,I,( C1─C4)烷氧基,直链,分支或环(C1─C6 )烷基取代;─(CH2)n─2─基 n=0─4;─(CH2)n─2─经取代 之基,n=0─4,经F,Cl,Br, I,(C1─C6)烷氧基,直链,分支或 环(C1─C6)烷基取代;─(CH2)n─ 杂环,n=0─4,且该杂环如上文之定 义;─(CH2)n─经取代之杂环,n=0 ─4,经F,Cl,Br,I,(C1─C4) 烷氧基,直链,分支或环(C1─C6)烷 基取代,且该杂环如上文之定义。 9﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其系 [3S─[2[S*(1R*,2R*) ,R* (及S*)],3,4a ,8a]]─ N─[1─[[(1H─苯并咪唑─2─基 甲基)胺基]羰基]─2─甲基丁基]─ 3─[[(1,1─二甲基乙基)胺基] 羰基]十氢──羟基──(羟甲基) ─a─(苯甲基)─2─异戊醯胺。 10﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2[S*(1R*,2R*), R* (及S*)],3a,4a,8a]] ─N─[1─[[(1H─苯并咪唑─2─ 基甲基)胺基]羰基]─2─甲基丁基] ─3─[[(1,1─二甲基乙基)胺基 ]羰基]十氢──羟基──(苯甲基 )─2─异戊醯胺。 11﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2[S*(1R*,2R*), R* (及S*)],3a,4a,8a]]─N─[ ]─ [[(1H─苯并咪唑─2─基甲基) 胺基)羰基]─2─甲基丁基]─3─[ (1,1─二甲基乙基)胺基]羰基] 十氢,──羟基──(苯甲基)─2─ 异戊醯胺。 12﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2[S*(1R*,2R*), R* (及S*)],3a,4a,8a]]─N─[ 1─[[(1H─苯并咪唑─2─基甲基) 胺基]羰基]─2─甲基丁基]─3─[ [(1,1─二甲基乙基)胺基]羰基] 十氢──羟基──(苯甲基)─2─ 异戊醯胺。 13﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2[S*(1R*,2R*), R* (及S*)],3a,4a,8a]] ─N─[1─[[(1H─苯并咪唑─2─ 基─甲基)胺基]羰基)─2─甲基丁基 1─3─[1(1,1─二甲基乙基)胺 基)羰基]十氢──羟基─(苯甲 基)─2─异戊醯胺,较高极性之异 构物。 14﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2[S*(1R*,2R*), R* (及S*)],3a,4a,8a]]─ N─C1─[[(1H─苯并咪唑─2─基 甲基)胺基]羰基]─2─甲基丁基]─ 3─[[(1,1─二甲基乙基)胺基] 羰基]十氢──羟基─a─(苯甲基) ─2─异戊醯胺,较低极性之异构物。 15﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2(R*(及S*),[a S*[1R*,1(R*)]]],3a,4a ,8a]] ─3─[[(1,1─二甲 基乙基)胺基)羰基]八氢──羟基─ y─(羟甲基)─N─[2─甲基─1─ [[(2─啶基甲基)胺基)羰基]丁 基]──(苯甲基)─2─(1H)─异 戊醯胺。 16﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2(R*(及S*),[a S*[1R*,1(R*)]]],3a,4a ,8a]] ─3─[[(1,1─二甲 基乙基)胺基]碳基]八氢──羟基─ N─[2─甲基─1─[[(2─啶基 甲基)胺基]羟基]丁基]─a─(苯甲 基)─2(1H)─异戊醯胺。 17﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2(2S*,3,4a ,8a ]]─N─[5─[3─[[(1,1 ─二甲基乙基)胺基]羰基]八氢─2( 1H)─异基)─4─羟基─4─(羟 甲基)─1─氧基─2─(苯甲基)─戊 基]─L─异白胺酸甲酯。 18﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2─[2S*,4R*(及S*), 3,4a,8a]]─N─[5─[3 ─[[(1,1─二甲基乙基)胺基]羰 基)八氢─2(1H)─异基]─4─ 羟基─1─氧基─2─(苯甲基)─戊基 ]─L─异白胺酸甲酯。 19﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2─[2S*,4R*(及S*), 3,4a,8a]]─N─[5─ [3─[[(1,1─二甲基乙基)胺基 )羰基]八氢─2(1H)─异基)─ 4─羟基─4─(羟甲基)─1─氧基─ 2─(苯甲基)戊基]胺基]环己基]─ 2─羧醯胺。 20﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2─[2S*,4R*(及S*), 3,4a,8a]]─N─[5─ [3─[[(1,1─二甲基乙基)胺基 ]羰基]八氢─2(1H)─异基]─ 4─羟基─1─氧基─2─(苯甲基)戊 基)胺基]环己基]─2─羧醯胺。 21﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系(3S─[2[S*[1R*1(2R*) ]],3a,4a ,8]]─3─[[ (1,1─二甲基乙基)胺基)羰基]八 氢──羟基──(羟甲基)─N─[ 2─[(3─异基羰基)胺基]环己 基)──(苯甲基)─2(1H)─异 戊醯胺。 22﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─(2[aS*[1R*,1(2R*) ],3a,4a,8]]─3─[[( 1,1─二甲基乙基)胺基)羰基)八氢 ──羟基─N─[2─[(3─异 基羰基)胺基]环己基]──(苯甲基 )─2(1H)─异戊醯胺。 23﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─(2[aS*[1R*,1(2R*) ],3a,4a,8]─N─ [1─[[(1H─苯并咪唑─2─基)乙 基]胺基]羰基]─2─甲基丁基]─3 ─[[(1,1─二甲基乙基)胺基]羰 基]八氢──羟基─a─(苯甲基)─ 2(1H)─异戊醯胺。 24﹒根据申请专利范围第8项之化合物,其 系[3S─(2(R*),3a,4a,8a ]]─3─[[(1,1─二甲基乙基 )胺基]羰基]+氢──亚甲基─a─ (苯甲基)─2─异戊酸。 25﹒根据申请专利范围第7项之化合物,其 系(3S─(2R*[1R*,1(R*))3a ,4a,8a]]─3─[[(1,1─ 二甲基基)胺基]羰基)八氢──亚甲 基─N─[2─甲基─1─[[(2─ 啶基甲基)胺基]羰基]八氢─2( 苯甲基)─2(1H)─异戊醯胺。 26﹒根据申请专利范围第7项之化合物,其 系[3S─[2(R*),3a(4a,8a )─N─[4─[[3─[1(1,1 ─二甲基乙基)胺基]羰基]八氢─2( 1H)─异基]甲基]─1─氧基─2 ─(苯甲基)─4─戊烯基]─L─异白 胺酸甲酯。 27﹒根据申请专利范围第7项之化合物,其 系[3S─[2[[2R* (2R*,1R*)], 3a,4a,8a]─N─(2─[[4 ─1[3─[[(1,1─二甲基乙基) 胺基]羰基]八氢一2(1H)─异基 ]甲基]─1─氧基─2─(苯甲基)─ 4─戊烯基]胺基]环己基]─2─ 羧醯胺。 28﹒根据申请专利范围第7项之化合物,其 系[3S─[2[a *[1R* ,1(2R) ]],3,4a,8a]]─3─[[ (1,1─二甲基乙基)胺基]羰基]八 氢─N─[2─[(3─异基羰基) 胺基;环己基)──亚甲基─(苯甲 基1─2(1H)─异戊醯胺。 29﹒根据申请专利范围第1项之化合物,其 系[3S─[2[aS* [1R,1(R*) ,2R ]],3a(4a,8a]─N─ [1─[[[1─(1H─苯并咪唑─2─ 基)乙基]胺基]羰基]─2─甲基丁基 ]─3─[[ (1,1─二甲基乙基)胺 基)羰基]八氢──羟基──(羟甲 基)─a─(苯甲基)─2(1H)─异 戊醯胺。 30﹒ 一种制备如下所示化合物之方法 其定义如申请专利范围第6项,该方法包 含使下式之化合物 与下式之胺: 式中R1,R2,R3,R4,Z,a,b及 c如申请专利范围第6项之定义,于三级 胺硷存在下反应。 31﹒一种制备如下所示化合物之方法: 其定义如申请专利范围第7项,该方法包 含使下式之化合物 定义如申请专利范围第6项,与过氧化 及氢氧化锂反应而回收下式之化合物: 接着使收回之化合物与式R3NH2之胺反应 而回收所需之化合物。 32﹒一种制备如下所示化合物之方法: 其定义如申请专利范围第1项,该方法包 含使下式之化合物: 其定义如申请专利范围第7项,与四氢化 锇反应。 33﹒ 一种制备如下所示化合物之方法: 其定义如申请专利范围第1项,该方法包 含性下式之化合物 其定义如申请专利范围第1项,与过碘酸 纳,接着与氢硼化钠反应。 34﹒一种用于抑制人类免疫缺乏病毒(HIV) 的反转录病毒蛋白之医药组合物,其包 含有效量之根据申请专利范围第1项化合 物及医药上可接受之载剂。 15﹒一种用于治疗感染人类免疫缺乏病毒 (HIV)的哺乳动物之医药组合物,其包含 有效量之根据申请专利范围第1项之化合 物及医药上可接受之载剂。 36﹒一种用于抑制反转录病毒蛋白之医药 组合物,其包含有效量之根据申请专利范 围第1项之化合物及医药上可接受之载剂。 37﹒一种用于治疗感染反转录病毒的哺乳动 物之医药组合物,其包合有效最之根据申 请专利范围第1项之化合物及医药上可接 受之载剂。图示简单说明: 图1叙述口服(16.6mg/kg) 后飓鼷血 浆中含实例24B化合物之浓度。 |
