| 主权项 |
1﹒一种通式(I)所示之新颖的四氢衍生 物 其中 R1代表氢原子, R2代表氢原子,C1─4烷氧羰基烷基或 基,或 R1及R2一起代表化式─(CH2)3─基团 R3代表羟基,C1─4烷氧基或氧基,或 通式(A)基团 其中 R5代表C1─4烷基,且 n代表0,1,2,3或4, 及其药学上可接受之盐。 2﹒如申请专利范围第1项之通式(I)化合 物,其系选自 4─酮基─4─(5,6,7,8─四氢 ─2─基)─2(E)─丁烯醯基─L ─脯胺酸乙酯, N─[4─酮基─4─(5,6,7,8 ─四氢─2─基)─2(E)─丁烯酯 基]─L─脯胺酸锌盐四水合物,N─[ 4─酮基─4─(5,6,7,8─四氢 ─2─基)─2(E)─丁烯醯基]─ D─天冬胺酸二乙酯, 1─[N─/4─酮基─4─(5,6 7,8─四氢─2─基)─2(E)─ 丁烯醯基/─L─脯胺醯基]1─4─乙氧 羰基六氢, N─[4─酮基─4─(5,6,7,8 ─四氢─2─基)─S(E)─丁烯醯 基)─L─脯胺酸酯, N─(4─酮基─4─(5,6,7,8 ─四氢─2─基)─2(E)─丁烯醯 基)──丙胺酸乙酯, N─(4─酮基─4─(5,6,7,8 ─四氢─2─基)─2(E)─丁烯醯 基]─6─胺基己酸乙酯, N─[4─酮基─4─(5,6,7,8 ─四氢─2─基)─2(E)─丁烯醯 基)─L─苯基丙胺酸甲酯。 3﹒一种用于治疗及/或预防哺乳动物(包括 人类)之胃及十二指肠溃疡的药学组成物 ,其含有充作活性组份之通式(I)新颖 的四氢衍生物, 其中 R1代表氢原子﹒ R2代表氢原子,C1─4烷氧羰基烷基,或 基,或者 R1及R2─起代表化式─(CH2)3─基团 R3代表羟基,C1─4烷氧基或氧基,或 通式(A),基团其中 R5代表C1─4烷基,且 n代表0,1,2,3或4, 及其药学上可接受之盐类,如申请专利范 围第1项中所定义,并渗和药学上可接受 之载体及/或添加物。 4﹒如申请专利范围第1项之通式(I)化合 物,其系用于治疗及/或预防哺乳动物( 包括人类)之胃及十二指胶溃疡。 5﹒一种制备通式(I)新颖的四氢衍生物 之方法, 其中 R1代表氢原子, R2代表氢原子,C1─4烷氧羰基烷基,或 基,或者 R1及R2─起代表化式─(CH2)3─基团 R3代表羟基,C1─4烷氧基或氧基,或 通式(A)基团 其中 R5代表C1─4烷基,且 n代表0,1,2,3或4, 及其药学上可接受之盐类, 此方法包括反应通式(Ⅱ)4─酮基─4 ─(5,6,7,8─四氢─2─基) ─2(E)─丁烯酸之活化衍物 与通式(Ⅲ)之胺基酸衍生物, 其中R1及R2具如上之相同定义,且R4 代表C1─4烷氧基或氧基,或式A基团 ─其中R5代表C1─4烷基─,且 若必要时,通式(I)化合物接受酸解 ─其中R1及R2具如上之相同定义,且R 代表第三丁氧基,及/或 若必要时,反应通式(I)化合物之 活化衍生物─其中R1及R2具如上之相同 定义,且R3代表羟基─与含有A基团之 六氢衍生物─其中R5具如上之相同 定义─或以无机或有机硷转化成盐。 6﹒如申请专利范围第5项之方法,此方法包 括于原位活化碳酸,较好是利用碳化二亚 胺型试剂或采用混合酐方法。 7﹒如申请专利范围第5项之方法,其包括使 用1─乙氧羰基六氢作为六氢衍 生物。 8﹒如申请专利范围第5项之方法,其包括将 羧酸转化成硷金属、硷土金属或锌盐。 |
