| 主权项 |
1﹒一种如下所示式I之唑衍生物 式中R1为(1─4C)烷基; 唑环可视需要(于5─,7─及8─ 位置中─或二个位置上)另带有一或二个 选自下列之取代基:卤素及(1─4C)烷 基; R2为氢或(1─4C)烷基; R3为氢,(1─4C)烷基;(3─4C) 烯基或(3─4C)炔基; 且Ar为次苯基或啶二基,该基团可视需 要带有一个或二个选自下列之取代基:卤 素及(1─4C)烷基; 或其医药上可接受之盐或酯类。 2﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 ,其中 R1为甲基; 唑环可视需要带有一个7─氟,7─ 氯,7─溴或7一甲基取代基; R2为氢; R3为甲基,乙基,丙基,丙─2─烯基 或丙─2─炔基;且 AR为1,4─次苯基,该基团可视需要带 有一个氟取代基,或Ar为啶─2,5─ 二基(─CONH─基团位于2─位置); 或其医药上可接受之盐类。 3﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 其中R1为甲基; 唑环可视需要带有一个7─氟,7─ 氯,7─溴或7─甲基取代基; R2为氢; R3为甲基,乙基,丙基或丙─2─炔基 ;且 Ar为1,4─次苯基,2─氟─1,4─ 次苯基(─CONH─基团位于─1─位置) 或啶─2,5─二基(─CONH─基团位 于2─位置); 或其一种医药上可接受之盐类。 4﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 其中R1为甲基; 唑环带有一个7─甲基取代基; R2为氢; R3为甲基,乙基或丙─2─炔基;且 Ar为1,4─次苯基或2─氟─1,4─ 次苯基(─CONH─基团位于1─位置); 或其一种医药上可接受之盐类。 5﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 其中R1为甲基; 唑环带有一个7─甲基取代基; R2为氢; R3为甲基或丙─3─炔基;且 Ar为1,4─次苯基,2─氟─1,4─ 次苯基(─CONH─基团位于1─位置)或 啶─2,5─二基(─COMH─基团位于 2─位置); 或其一种医药上可接受之盐类。 6﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 ,或基医药上可接受之盐类,系选自下列 2─{对─[N─(2─甲基─4─氧─ 3,4─二氢唑─6─基甲基)─N ─(丙─2─炔基)胺基]苯醯胺基}─ 4─(四唑─5─基)─丁酸, 2─{邻─氟─对─[N─(2─甲基─ 4─氧─3,4─二氢唑─6─其甲 基)─N─(丙─2─炔基)胺基]苯醯 胺基}─4─(四唑─5─基)─丁酸, 2─{对─[N─(2,7─二甲基─4 ─氧─3,4─二氢唑─6─基甲基 )─N─甲胺基)苯醯胺基)─4─(四 唯─5─基)─丁酸, 2─{邻─氟─对─[N─(2, 7─甲 基─4─氧─3,4─二氢唑─6─ 基甲基)─N─甲胺基)苯醯胺基}─4 ─(四唑─5─基)─丁酸, 2─{对─[N─(2,7─二甲基─4 ─氧─3,4─二氢唑─6─基甲基 )─N─(丙─2─炔基)胺基]苯醯胺 基}─4─(四唑─5─基)─丁酸, 2─{邻─氟─对─[N─(2,7─二 甲基─4─氧─3,4─二氢唑─6 ─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺基 ]苯醯胺基}─4─(四唑─5─基)─ 丁酸, 2─{对─[N─(7─氯─2─甲基─ 4─氧─3,4─二氢唑─6─基甲 基)─N─(丙─2─炔基)胺基]苯醯 胺基}─4─(四唑─5─基)─丁酸, 2─{邻─氟─对─[N─(7─氯─2 ─甲基─4─氧─3,4─二氢唑─ 6─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺 基}苯醯胺基}─4─(四唑─5─基) ─丁酸及 2─{对─[N─(7─溴─2─甲基─ 4─氧─3,4─二氢唑─6─基甲 基)─N─(丙─2─炔基)胺基]苯醯 胺基}─4─(四唑─5─基)─丁酸。 7﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 ,或其医药上可接受之盐类,系选自下列 (2S)─2─{对─[N─(2─甲基─ 4─氧─3,4─二氢唑─6─基甲 基)─N─(丙─2─炔基)胺基]苯醯 胺基}─4─(四唑─5─基)丁酸,( 2S)─2─{邻─氟─对─N─(2─ 甲基─4─氧─3,4─二氢唑─6 ─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺基 )苯醯胺基}─4─(四唑─5─基)丁 酸, (2S)─2─{对─[N─(2,7─二 甲基─4─氧─3,4─二氢唑─6 ─基甲某)─N─甲胺基)苯醯胺基}─ 4─(四唑─5─基)丁酸, (2S)─2─{邻─氟─对─[N─(2 ,7─二甲基─4─氧─3,4─二氢 唑─6─基中基)─N─甲胺基]苯醯 胺基}─4─(四唑─5─基)丁酸, (2S)─2─(对─[N─(2,7─二 甲基─4─氧─3,4─二氢唑─6 ─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺基 ]苯醯胺基}─4─(四唑─5─基)丁 酸, (2S)─2─{邻─氟─对─[N─(2 ,7─二甲基─4─氧─3,4─二氢 唑─6─基甲基)─N─(丙─2─炔 基)胺基]苯醯胺基}─4─(四唑─5 ─基)丁酸, (2S)─2─{对─[N─(7─氯─2 式中R1为氢或一个保护基团, 与一种式Ⅲ化合物反应 ─甲基─4─氧─3,4─二氢唑─ 6─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺 基]苯醯胺基}─4─(四唑─5─基) 丁酸, (2S)─2─{邻─氟─对─[N─(7 ─氯─2─甲基─4─氧─3,4─一氢 唑─6─基甲基)─N─(丙─2─ 炔基)胺基]苯醯胺基}─4(四唑─ 5─基)丁酸,及 (2S)─2─{对─[N─(7─溴─2 ─甲基─4─氧─3,4─二氢唑─ 6─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺 基]苯醯胺基}─4─(四唑─5─基) 丁酸。 8﹒根据申请专利范围第1项之唑衍生物 ,或其一种医药上可接受之盐类,系选自 下列: (2S)─2─{邻─氟─对─[N─(2 ,7─二甲基─4─氧─3,4─二氢 唑─6─基甲基)─N─(丙─2─炔 基)胺基]苯醯胺基}─4─(四唑─5 ─基)丁酸,及 (2S)─2─{5─[N─(2,7─二 甲基─4─氧─3,4─二氢唑─6 ─基甲基)─N─(丙─2─炔基)胺基 ]啶─2─羧基胺}─4─(四唑─5 ─基)丁酸。 9﹒一种制备根据申请专利范围第1项之唑 衍生物或其医药上可接受上盐或酯类之 方法,该制法包括: (a)使式II之酸,或其一种反应性衍生物 式中R5为一个保护基团, 随后利用习知方法脱除保护基团; (b)使一种式Ⅳ化合物 式中R1为氢或一个保护基团,且Z为一 个可置换之基团, 与一种式V之胺反应 式中R5为一个保护基团, 随后利用习知方法脱除保护基团: 且当需理新颖式I化合物之医药上可接受 之盐类时,可依习知制程,使用一种适当 之酸或磁与该化合物反应而制得 且当需要新颖式I化合物之医药上可接受 之盐颇时,可依习知制程,使用一种适当 之(1─6C)醇与该化合物反应而制得; 且当需要式I化合物之光学活性型时,可 使用一种光学活性起始物质依上述一种制 程而制得,或使用习知制程解析该化合物 消旋型而制得。 10﹒一种用于温血动物体内产生抗肿瘤效果 之医药组合物,其系包含根据申请专利范 围第1至8项中任一项之唑衍生物, 或其医药上可接受之盐或酯类,及一种医 药上可接受之稀释剂或载体。 11﹒根据申请专利范围第1至8项中任一项 之唑衍生物,或其医药上可接受之监 或酯类,其系用于制造供于温血动物体内 产生抗肿瘤效果之新颖药物。 |
