| 主权项 |
1﹒一种重排列的紫杉醇化合物,具以下结构 其中Rl 是C (O)CH3,R2是H或 Si(CH2CH3)3,且R3是H或Si(CH2CH3)3 2﹒一种紫杉醇化合物,具以下结构: 其中Rl 是C (O)CH3,R2是H或 OSi(CH2CH3)3,R3是OSO2CH3,且R4是H 或Si(CH2CH3)3。 3﹒一种重排列的紫杉醇化合物,其以下结构 其中Rl是H或C(O)CH3,R2是H或C (O)CH3。 4﹒一种产制具收缩至5成员A环之紫杉醇化 合物之方法,此方法系选自下列: (A)(a)保护紫杉醇上之羟基化位置;及 (b)令该经保护的紫杉醇与甲磺醯基 卤反应; (a)反应紫杉醇与三烷基矽烷基卤, 以形成紫杉醇矽烷基醚;及 (b)反应该紫杉醇矽烷基醚与甲磺醯 卤;或是 (a)令紫杉醇与一种化合物反应以 形成一个具打开的环氧丙烷环之 紫杉醇化合物;及 (b)于对位甲苯磺酸存在下,令该具 有打开的环氮内烷环之紫杉醇化合 与二甲氧其丙烷反应。 5﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中方 法(A)进一步包括将经保护紫杉醇去保 护以形成A─原─紫杉醇之步骤。 6﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中方 法(B)进一步包括以下步骤: (C)在(b)步骤后除去该紫杉醇矽烷 基醚上之矽烷基,以生成A─原─紫杉醇 7﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中方 法(B)于硷性条件下进行。 8﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中在 方法(R)中该三烷基矽烷基卤是三乙基 矽烷甚氯,且该甲磺醯卤是甲磺醯氯。 9﹒根据申请专利范围第6项之方法,其中( c)步骤之进行是令该矽烷基化A─原─ 紫杉醇与氟化氢锭(pyridinium hydrofluoride)反应。 10﹒根据申请专利范围第4项之方法,其中 在方法(C)中该化合物是四氟化三。 乙(trletilyloxonum trtrafluorborate)。 11﹒根据申请专利范围第1至3项中任一项 之化合物,其系于生物活性测试中作为标 准品。 12﹒一种胞毒剂,含有至少一种选自下列之 化合物,包括具一个缩收至5成员A环之 紫杉醇化合物,且一个打开的环氧丙烷环 之紫杉醇化合物,及具一个打开的环氧内 烷环及一个5成且A环之紫杉醇化合物。 13﹒一种胞毒剂,包括具一个缩收至5成员 A环之紫杉醇化合物。 14﹒根据申请专利范围第13项之胞毒剂,其 中该紫杉醇化合物具有一个完整的环氧丙 烷D环。图示简单说明: 图 1是紫衫醇化合物结构之一般代表 图2是具有打开的环氧丙烷环之紫杉 醇化合物一般代表。 图3是具有缩小A环及打开的环氧丙 烷环之紫衫醇化合物一般代表。 图4是具有缩小A环之紫衫醇化合物 一般代表。 图5是紫衫醇之丙酮化物。 图6是紫衫醇化合物另一一般代表 图7是图3所示化合物之氢化型式 |
