发明名称 作为自分泌运动因子抑制剂的杂环化合物
摘要 式(I)化合物,其中Het、R、X、Y、R<sup>1</sup>和p具有权利要求1中所指的含义,其为自分泌运动因子抑制剂并可用于肿瘤的治疗。<img file="dda0000095641120000011.GIF" wi="919" he="185" />
申请公布号 CN102365271A 申请公布日期 2012.02.29
申请号 CN201080014895.4 申请日期 2010.03.03
申请人 默克专利有限公司 发明人 W·施特勒;K·席曼;M·舒尔茨
分类号 C07D209/08(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D209/08(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I的化合物<img file="FDA0000095641100000011.GIF" wi="864" he="179" />其中R<sup>1</sup>表示H、A、Hal、OR<sup>3</sup>、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、N=CR<sup>3</sup>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、SR<sup>3</sup>、NO<sub>2</sub>、CN、COOR<sup>3</sup>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NR<sup>3</sup>COA、NR<sup>3</sup>SO<sub>2</sub>A、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S(O)<sub>m</sub>A、-[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、O[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>p</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、S[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-NR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHCON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、CONR<sup>3</sup>[C(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>]<sub>n</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>或COA,R<sup>3</sup>   表示H或A,X    表示O、NH或CH<sub>2</sub>,Y    表示CH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>O或不存在,R    表示<img file="FDA0000095641100000021.GIF" wi="1689" he="1962" />R<sup>4</sup>     表示H、A或苯基,Het    表示<img file="FDA0000095641100000022.GIF" wi="1346" he="522" />A    表示有1-10个C原子的非支链或支链烷基,其中1-7个H原子可被OH、F、Cl和/或Br替换,且/或其中一个或两个CH<sub>2</sub>基团可被O、NH和/或S替换,或有3-7个C原子的环烷基,Hal  表示F、Cl、Br或I,n    表示0、1、2或3,m    表示0、1或2,p    表示0、1、2、3、4或5,及其可药用盐和立体异构体,包括其所有比例的混合物。
地址 德国达姆施塔特