一种表皮生长因子受体的新型抑制剂及其应用

摘要

本发明涉及一种表皮生长因子受体的新型抑制剂及其应用，所述EGFR抑制剂的通式如下所示，其中L为C1-4低级烷基，C1-4低级烷氧基，C1-4低级烷氨基，O或OR4，S或SR4，NH或NR4，R4为C1-4低级烷基，C1-4低级烷氧基或C1-4低级单烷基氨基；R1为苯基、取代苯基、取代5-9元芳香环、取代5-9元芳香杂环或取代芳香杂双环；R2为氢、C1-9烷基、C1-9烷氧基、OH、NH2、NO2、SH、NR5R6、R5R6为氢、C1-9烷基、C1-9烷氧基或C1-9单烷基氨基、3-9元取代脂肪环、脂肪杂环、取代芳环、取代芳香杂环或3-9元取代杂双环；R3为卤素、H、SH、OH或NO2。通过计算机虚拟筛选、EGFR激酶活性抑制实验、癌细胞抑制实验均证实该类化合物为EGFR抑制剂，对EGFR相关的癌症有较好的疗效和预防作用。

主权项

1.一种表皮生长因子受体的新型抑制剂，其特征在于，其化学结构式为：I：其中L为C_1-4低级烷基，C_1-4低级烷氧基，C_1-4低级烷氨基，O或OR₄，S或SR₄，NH或NR₄，R₄为C_1-4低级烷基，C_1-4低级烷氧基或C_1-4低级单烷基氨基；R₁为苯基、取代苯基、取代5-9元芳香环、取代5-9元芳香杂环或取代芳香杂双环(含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子，可被苯基和芳香杂环并合，或被一个或多个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基、5-9元芳香基或芳香杂环基Ar所取代)；芳香基或芳香杂环基Ar可以是苯基、取代苯基、取代苄基、取代苄氧基、取代苄氨基、取代5-9元芳香基或芳香杂环基(取代基可以是1-4个选自卤素、C₁-C₆直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C₁-C₄烷氧基、巯基、C₁-C₄酰基的基团)、奈基、联奈基；R₂为氢、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基、OH、NH₂、NO₂、SH、NR₅R₆、R₅R₆为氢、C_1-9烷基、C_1-9烷氧基或C_1-9单烷基氨基、3-9元取代脂肪环、脂肪杂环、取代芳环、取代芳香杂环或3-9元取代杂双环；R3为卤素、H、SH、OH或NO₂中的一种。