由金属铜盐催化的咪唑并[2，1-b]噻唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种由金属铜盐催化的咪唑并[2，1-b]噻唑衍生物的制备方法。在有机溶剂环境中，用金属铜盐作为催化剂，以1，1-二溴-1-烯烃或炔基溴与2-巯基咪唑类化合物为底物，在碱的作用下，一步合成了咪唑并[2，1-b]噻唑类衍生物。2-巯基咪唑类化合物与1，1-二溴-1-烯烃或炔基溴的摩尔比为1∶1～1∶5，2-巯基咪唑类化合物与碱的摩尔比为1∶3～1∶8，金属铜盐相对于2-巯基咪唑类化合物的用量为0.1％～30mol％，配体L相对于金属铜盐用量的摩尔比为1∶2～2∶1。反应温度为20～110℃。本发明的制备方法简单，反应条件温和，在精细化工和制药工业中具有广泛的应用前景。

主权项

1.一种由金属铜盐催化的咪唑并[2，1-b]噻唑衍生物的制备方法，其特征在于在有机溶剂环境中，用金属铜盐作为催化剂，在配体L的存在下，以1，1-二溴-1-烯烃与2-巯基咪唑类化合物为底物，在碱的作用下，20～110℃反应，一步合成了咪唑并[2，1-b]噻唑类衍生物，2-巯基咪唑类化合物与1，1-二溴-1-烯烃的摩尔比为1∶1～1∶5，2-巯基咪唑类化合物与碱的摩尔比为1∶3～1∶8，金属铜盐相对于2-巯基咪唑类化合物的用量为0.1％～30mol％，配体L相对于金属铜盐用量的摩尔比为1∶2～2∶1，其合成反应式为：所述的有机溶剂为N，N’-二甲基甲酰胺、N，N’-二甲基乙酰胺、二甲亚砜、1，4-二氧六环、四氢呋喃或甲苯，所述的碱为碱金属的碳酸盐、碱金属的氢氧化物、磷酸钾、1，8-二氮杂环[5，4，0]十一烯、四丁基氟化铵三水合物、叔丁醇锂、叔丁醇钠或叔丁醇钾，所述的配体L为乙二胺、N，N’-二甲基乙二胺、N，N，N’，N’-四甲基乙二胺、1，10-菲罗啉、(L)-脯氨酸或反式-1，2-环己二胺；所述的2-巯基咪唑类化合物中，R₁和R₂均为苯基、萘环以及碳原子数1～20的饱和及不饱和的烷基；所述的1，1-二溴-1-烯烃中，R₃为碳原子数1～20的饱和的烷基；所述的金属铜盐为碘化亚铜或氧化亚铜。