发明名称 COMBINATION OF A BIS-THIAZOLIUM SALT OR A PRECURSOR THEREOF AND ARTEMISININ OR A DERIVATIVE THEREOF FOR TREATING ACUTE MALARIA
摘要 Kombinacija, naznačena time što kao aktivne sastojke sadrži? bistiazolijevu sol, koja je spoj formule (VI): u kojoj• Rb predstavlja:- skupinu R1, koja i sama predstavlja atom vodika, C1 do C5 alkilni radikal, izborno supstituiran s arilnim radikalom (osobito fenilnim radikalom), hidroksilom, alkoksi, gdje alkilni radikal sadrži 1 do 5 atoma ugljika, ili ariloksi (osobito fenoksi),- ili inače skupinu T, gdje T predstavlja skupinu formule: u kojoj:- R2 predstavlja atom vodika, C1 do C5 alkilnu skupinu ili -CH2-COO- (C1 do C5) alkilnu skupinu;- R3 predstavlja atom vodika, C1 do C5 alkilni ili alkenilni radikal, supstituirane, gdje je to prikladno, s -OH, fosfatnom skupinom, alkoksi radikalom, gdje alkilni radikal je C1 do C3, ili ariloksi; ili alkil (ili aril) karboniloksi skupina; ili inače R2 i R3 zajedno tvore prsten koji sadrži 5 ili 6 atoma ugljika; R2 i R3 mogu biti međusobno vezani, tako da tvore prsten ili 5- do 7-eročlani heterocikl, koji izborno sadrži jedan ili više heteroatoma O i/ili S;- Z predstavlja C6 do C21, osobito C12 ili C13 do C21, alkilni radikal, uz ubacivanje, gdje je to prikladno, jedne ili više višestrukih veza, i/ili jednog ili više heteroatoma O i/ili S, i/ili jednog ili više aromatskih prstena, i farmaceutski prihvatljive soli tih spojeva, uz uvjet da Z ne predstavlja C6 do C8 alkilni radikal, kada Rc, Rd, R2 i R3 predstavljaju metilni radikal, ili kada Rc i Rd, s jedne strane, i R2 i R3, s druge strane, zajedno tvore aromatske prstene koji sadrže 6 atoma ugljika; • Rd predstavlja R2, kao što je definirano gore, ili P, gdje P predstavlja skupinu formule: • Rc predstavlja R3, kao što je definirano gore, ili U, gdje U predstavlja skupinu formule: gdje se podrazumijeva da Rb = T, ako Rc = R3 i Rd = R2; Rd = P, ako Rc = R3 i Rb = R1; te Rc = U, ako Rb = R1, a Rd = R2, u obliku slobodne baze, soli, hidrata ili solvata, ? ili njegovog preteču, kojeg se bira između spojeva formula (I) do (V), ?? spoj (I), formule: u kojoj- A i A' su međusobno isti ili različiti i predstavljaju: • bilo, odgovarajuće, skupinu A1 i A'1 formule: gdje n je cijeli broj od 2 do 4; R'1 predstavlja atom vodika, C1 do C5 alkilni radikal, izborno supstituiran s arilnim radikalom (osobito fenilnim radikalom), hidroksil, alkoksi, gdje alkilni radikal sadrži 1 do 5 atoma ugljika, ili ariloksi (osobito fenoksi); a W predstavlja atom halogena, kojeg se bira između klora, broma ili joda, ili elektrofilnu skupinu, poput tosilnog radikala CH3-C6H4-SO3, mezitilnog radikala CH3-SO3, CF3-SO3 radikala ili NO2-C6H4-SO3 radikala, ili skupinu A2, koja predstavlja formilni radikal -CHO ili acetilni radikal -CO-CH3,- B i B' su međusobno isti ili različiti i predstavljaju: bilo, odgovarajuće, skupine B1 i B'1, ako A i A' predstavljaju, odgovarajuće, A1 i A'1, gdje B1 i B'1 predstavljaju skupinu R1, koja ima istu definiciju kao R'1, gore, no ne može biti atom vodika, ili, odgovarajuće, skupine B2 i B'2, ako A i A' predstavljaju A2, gdje B2 ili B'2 su
申请公布号 HRP20110858(T8) 申请公布日期 2012.02.29
申请号 HR2011P000858T 申请日期 2011.11.18
申请人 SANOFI;CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE (CNRS);UNIVERSITY OF MONTPELLIER II 发明人 LAURENT FRAISSE;HENRI VIAL;SHARON AURORE WEIN
分类号 A61K31/357 主分类号 A61K31/357
代理机构 代理人
主权项
地址