| 发明名称 | β-内酰胺衍生物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及β-内酰胺，即下述通式化合物及其药物学上相容的、易水解的酯和盐。式中Z，R和A的定义如说明书中所述。本发明还涉及制备上述β-内酰胺以及制备作为是相应的药物并在反应中产生的中间体的方法。本发明上述产品具有β-内酰胺酶抑制性质，与β-内酰胺抗菌素结合用于控制生成β-内酰胺酶的病原体。它们也表现出它们自身的抗菌活性，因此可将它们本身用于控制传染性疾病。 | ||
| 申请公布号 | CN1132752A | 申请公布日期 | 1996.10.09 |
| 申请号 | CN95104539.3 | 申请日期 | 1995.03.10 |
| 申请人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 发明人 | C·胡什维尔伦;P·弗里格;J·-L·施派克林;M·泊灵格 |
| 分类号 | C07D471/14;C07D498/14;C07D513/14;A61K31/54;A61K31/535;A61K31/495;//(C07D471/14,221:00,209:00,205:00)(C07D498/14,265:00,209:00,205:00)(C07D513/14,279:00,209:00,205:00) | 主分类号 | C07D471/14 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1.下面通式所示β-内酰胺化合物及其药学上相容的易水解的酯和盐：<img file="A9510453900021.GIF" wi="795" he="336" />其中Z代表亚甲基、氧或硫，而R代表氢，由羧基，低级烷氧羰基，氨基甲酰基，低级烷基氨基甲酰基，苯基氨基甲酰基或羟苯基氨基甲酰基任意取代的低级(环)烷基，低级链烯甲基，低级链烯甲氧羰基，甲酰基，由卤素，氰基、氨基甲酰基-低级烷氧基、氨基甲酰基-低级硫基或氨基甲酰基-低级烷氨基任意取代的低级(环)烷酰基或(环)烷磺酰基，由低级(环)烷基，低级烷氧羰基-低级烷基，苄氧羰基-低级烷基或羧基-低级烷基任意取代的氨基甲酰基，或者下述通式的环结构： Q-X-CO- (a1) Q-X-SO<sub>2</sub>- (a2)其中Q表示任意含有氮，硫和/或氧的5或6元环，而X表示一条键或基团-CH<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-，-CH＝CH-，-NH-，-NHCH<sub>2</sub>-，-CH<sub>2</sub>NH-，-CH(NH<sub>2</sub>)-，-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH-，-C(＝NOCH<sub>3</sub>)-，-OCH<sub>2</sub>-和-SCH<sub>2</sub>-之一；前面通式I中A表示低级烷基，羟基-低级烷基、乙烯基、氰基乙烯基、低烷氧基，苯基任意取代的低级(环)烷酰氧基或(环)烷磺酰氧基，低级-(环)烷基任意取代的苯甲酰氧基或苯基磺酰氧基，-S-Het或-S-Ch<sub>2</sub>-Het残基，其中Het代表含氮，硫和/或氧的5或6元杂环，或者-CH<sub>2</sub>-L残基，其中L表示任意苯基取代的低级(环)烷酰氧基或(环)烷基磺酰氧基，低级(环)烷基任意取代的苯甲酰氧基或苯基磺酰氧基、氨基甲酰氧基、低级(环)烷氧羰基、羧基、叠氮基、氨基、低级(环)烷酰氨基、低级(环)烷磺酰氨基、低级(环)烷氨基、二低级(环)烷氨基，键合于氮原子的5或6元环或-S-Het或者-S-CH<sub>2</sub>-Het残基，其中Het的定义同上。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||