PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE MACROLIDOS.

摘要

Un procedimiento para preparar un macrólido o una sal del mismo, donde: el macrólido corresponde en estructura a la Fórmula (I): el procedimiento consiste en: hacer reaccionar tilosina A (o una sal de la misma), un compuesto piperidinílico de Fórmula (II) y ácido fórmico en presencia de un solvente no polar para formar un compuesto 20-piperidiniltilosina; hacer reaccionar un compuesto 20-piperidiniltilosina con un ácido para formar un compuesto 23-Omicinosil-20-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida; hacer reaccionar un compuesto 23-O-micinosil-20-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida con un ácido para formar un compuesto 23-hidroxil-20-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida; activar un compuesto 23-hidroxil-20-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida con un agente activante para formar un compuesto activado, y hacer reaccionar un compuesto activado con un compuesto piperidinílico de Fórmula (VII); el compuesto piperidinílico de Fórmula (II) corresponde en estructura a: el compuesto 20-piperidiniltilosina corresponde en estructura a la Fórmula (III): el compuesto 23-O-micinosil-20-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida corresponde en estructura a la Fórmula (IV): el compuesto 23-hidroxil-20-piperidinil-5-O-micaminosiltilonolida corresponde en estructura a la Fórmula (V): el compuesto activado corresponde en estructura a la Fórmula (VI): el compuesto piperidinílico de Fórmula (VII) corresponde en estructura a: L es un grupo saliente; en cuanto a R 1 , R 2 y R 3 : R 1 y R 3 son cada uno metilo y R 2 es hidrógeno, R 1 y R 3 son cada uno hidrógeno y R 2 es metilo, o R 1 , R 2 y R 3 son cada uno hidrógeno; y en cuanto a R 4 , R 5 y R 6 : R 4 y R 6 son cada uno metilo y R 5 es hidrógeno, R 4 y R 6 son cada uno hidrógeno y R 5 es metilo, o R 4 , R 5 y R 6 son cada uno hidrógeno.