发明名称 阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯盐酸盐及其制备方法
摘要 本发明属于医药技术领域,公开了一种涉及干扰DNA合成的药物1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-胞嘧啶酮的5’-O-氨基酸酯盐酸盐,即阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯盐酸盐及其制备方法。本发明所涉及的盐包括:5’-O-L-缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’-O-D-缬氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’-O-L-异亮氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’-O-L-苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’-O-D-苯丙氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’-O-L-脯氨酰阿糖胞苷盐酸盐、5’-O-L-色氨酰阿糖胞苷盐酸盐。其制备方法简单易行,适应工业化生产,所制备的产品能够较好地提高了阿糖胞苷的膜通透性,且其口服后大鼠体内的绝对生物利用度由21.6%提高到60%。
申请公布号 CN101250209B 申请公布日期 2012.02.22
申请号 CN200810083192.1 申请日期 2008.03.06
申请人 沈阳药科大学 发明人 何仲贵;孙勇兵;孙进;施世良;许佑君;张天虹
分类号 C07H19/09(2006.01)I 主分类号 C07H19/09(2006.01)I
代理机构 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人 李宇彤
主权项 1.阿糖胞苷5’-O-氨基酸酯盐酸盐,其特征在于:其结构如下:<img file="34680DEST_PATH_FSB00000661111700011.GIF" wi="1884" he="2583" />
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