将取代的异噁唑吡啶酮用作离解的糖皮质激素的方法

摘要

一种用取代的异噁唑吡啶酮治疗有炎症或者自身免疫疾病的实验对象的方法。以及，一种向细胞给予取代的异噁唑吡啶酮以维持或者提高糖皮质激素受体反式阻抑活性同时仅有最小的糖皮质激素受体反式激活活性的方法。

主权项

1.式(I)的异唑并[4，5-c]吡啶，它们的对映体、非对映体、互变异构体、药学可接受的盐和水合物的用途；其中：X₁为-N＝和-CR₁＝；R₁为-H，C₁-C₃烷基，-(CH₂)_x-N(R_1-1)(R_1-2)，其中x为0、1或2以及其中R_1-1和R_1-2为相同或不同并且为-H和C₁-C₃烷基，条件是当R_1-1和R_1-2都为C₂烷基时，该烷基基团能够被环化以形成选自吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基和N-甲基哌嗪基的杂环；-O-R_1-3，其中R_1-3为-H、C₁-C₃烷基和苯基；-(CH)_y-O-(CH₂)_y-O-R_1-4，其中y为相同或不同并且是1或者2和其中R_1-4是-H、C₁-C₃烷基、-CO-R_1-5，其中R_1-5为C₁-C₄和苯基；R₂为-H、C₁-C₃烷基和C₃环烷基；R₃为-H、C₁-C₃烷基、-F、-Cl、-Br和-I；R₄为-H和-O-R_4-1，条件是当R₄为-O-R_4-1时，X₁为-R₁＝并且R₁和R₄共同形成亚甲二氧代基团；R₅为-H和-O-R_5-1，其中R_5-1为-H、C₁-C₃烷基和苯基，条件是R_5-1和R_1-3不能都是苯基；其用于制备用于缓解或者减轻有益的温血哺乳动物中关节炎、哮喘、狼疮、同种异体移植排斥、过敏性皮肤疾病、白血病、多发性硬化、炎性肝病、自身免疫性肝炎、炎性肠病、代谢性疾病、动脉粥样硬化、脑水肿、休克、血癌、和肾上腺皮质缺乏的症状的药物。