3－(杂)芳基羧酸衍生物,其制备和应用

摘要

式Ⅰ的３－（杂）芳基羧酸衍生物，其中Ｒ为甲酰基、ＣＯ＃-[2]H或可水解为ＣＯＯＨ的基团，Ｒ＃+[2]和R＃+[3]各为卤原子、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基或烷硫基；Ｘ为氮或CR＃+[14]，Ｒ＃+[14]为氢或与Ｒ＃+[3]一起形成亚烷基或亚烯基链，其中一个亚甲基被氧代替；R＃+[4]为取代或未取代的苯基或萘基，或取代或未取代的含１—３个氮原子或一个硫或氧原子的五元或六元杂芳结构；R＃+[5]为氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、卤代烷基、烷氧烷基、烷硫基烷基或苯基；R＃+[6]为Ｃ＃-[1—6]烷基、C＃-[3—6]链烯基、C＃-[3—6]炔基或C＃-[3—８]环烷基，均可被单取代或多取代；Ｙ为硫、氧或单键；及Ｚ为硫或氧；条件是当Ｒ＃+[4]为未取代苯基、Ｚ为氧、同时Ｒ＃+[5]为甲基或氢时，R＃+[6]不为无取代的C＃-[1—４]烷基。

主权项

1．通式Ⅰ的3-(杂)芳基羧酸衍生物：其中R为其中R¹的含义如下：a)氢；b)琥珀酰亚胺氧基；c)通过氮原子连结的五元杂芳结构，其含有2-3个氮原子并带有1-2个卤原子或1-2个下列基团：C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；d)下式基团：其中m为0或1，R⁷或R⁸可相同或不同，具有如下含义：氢；C_1-8烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基或C_3-8环烷基，其中每个可带有1-5个卤原子或1-2个下列基团：C_1-4烷氧基、C_3-6链烯氧基、C_3-6炔氧基、C_1-4烷硫基、C_3-6链烯硫基、C_3-6炔硫基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷基羰基、C_3-6链烯基羰基、C_3-6炔基羰基、C_1-4烷氧羰基、C_3-6链烯氧基羰基、C_3-6炔氧基羰基、二-C_1-4烷基氨基、C_3-8环烷基、苯基或被卤原子、硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基取代的苯基；可被一个或多个下列基团取代的苯基：卤原子、硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；R⁷和R⁸一起形成任意取代的环形C_4-7亚烷基链，或一起形成含有选自氧、硫和氮的杂原子的任意取代的C_3-6亚烷基链；e)R¹还为下式基团：其中R⁹为C_1-4烷基、苯基或被卤原子、硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基单代或多取代的苯基，或C_1-4卤代烷基、C_3-6链烯基或C_3-6炔基，p可为1，2，3或4，及k可为0，1或2；f)OR¹⁰基团，其中R¹⁰为：ⅰ)氢、碱金属阳离子、一当量的碱土金属阳离子、铵阳离子或有机铵离子；ⅱ)可带有1-3个C_1-4烷基的C_3-8环烷基；ⅲ)可带有1-5个卤原子或一个下列基团的C_1-8烷基：C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、氰基、C_1-4烷基羰基、C_3-8环烷基、C_1-4烷氧羰基、苯基、苯氧基或苯基羰基，其中的芳基又可带有1-5个下列基团：硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；ⅳ)可带有1-5个卤原子并带有一个下列基团的C_1-8烷基；含1-3个氮原子的五元杂芳结构或含一个氮原子和一个氧或硫原子的五元杂芳的结构，其可带有1-4个卤原子或1-2个下列基团：硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；ⅴ)在2-位带有一个下列基团的C_2-6烷基：C_1-4烷氧亚氨基、C_3-6链烯氧基亚氨基、C_3-6卤代链烯氧基亚氨基或苄氧基亚氨基；ⅵ)可带有1-5个卤原子的C_3-6链烯基或C_3-6炔基；ⅶ)可带有1-5个卤原子或1-3下列基团的苯基：硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；ⅷ)通过氮原子连结的五元杂芳结构，其含有1-3个氮原子并可带有1-2个卤原子或1-2个下列基团：硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；ⅸ)R¹⁰还可为下式基团：其中R¹¹和R¹²可相同与不同，可为C_1-8烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基或C_3-8环烷基，这些基团可带有一个C_1-4烷氧基或C_1-4烷硫基或一个苯基；可被一个或多个下列基团取代的苯基：卤原子、硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；或R¹¹和R¹²一起形成可带有1-3个C_1-4烷基的C_3-12亚烷基链；g)或R¹形成下式基团：其中R¹³为：C_1-4烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基或C_3-8环烷基，这些基团可带有一个C_1-4烷氧基或C_1-4烷硫基或一个苯基；可被1-5个卤原子或1-3个下列基团取代的苯基：硝基、氰基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；R²为卤原子、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基；X为氮或CR¹⁴，其中R¹⁴为氢或与R³一起形成3-元或4-元亚烷基链或亚烯基链，其中都有一个亚甲基被氧代替；R³为卤原子、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基或，如上所述R³与R¹⁴连结形成5-元或6-元环；R⁴为苯基或萘基，其可取代有一个或多个下列基团：卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基氨基、二-C_1-4-烷基氨基、C_1-4烷基羰基或C_1-4烷氧羰基；含有1-3个氮原子和/或一个硫原子或氧原子的5-元或6-元杂芳结构，其可带有一个或多个下列基团：卤原子、硝基、氰基、羟基、巯基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基氨基、C_1-4-二烷基氨基、C_1-4烷基羰基、C_1-4烷氧羰基或苯基；R⁵为氢、C_1-4烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基、C_3-8环烷基、C_{1 -4}卤代烷基、C_1-4烷氧烷基、C_1-4烷硫基烷基或苯基；R⁶为C_1-8烷基、C_3-6链烯基、C_3-6炔基或C_3-8环烷基，其中每个是未取代的或被下列基团单取代或多取代：卤原子、硝基、氰基、C_1-4烷氧基、C_3-6链烯氧基、C_3-6炔基氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4-卤代烷氧基、C_1-4烷基羰基、C_1-4烷氧羰基、C_1-4烷基氨基、二-C_1-4烷基氨基、苯基或被卤原子、硝基、氰基、C_1-4烷基、C_{1 -4}卤代烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基或C_1-4烷硫基单取代或多取代的苯基或苯氧基；Y为硫或氧或单链；及Z为硫或氧；条件是当R⁴为无取代的苯基、Z为氧、同时R⁵为甲基或氢时，R⁶不为无取代的C_1-4烷基。