发明名称 COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASA.
摘要 Un compuesto de Fórmula (I) p sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 es ; R2 es H, grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, halógeno o -OR9; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, grupo alquilo sustituido que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un alquilo, hidrógeno, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, -NRaa(C=O)Rbb, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, alquilcarbonilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, arilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo, -OR10, y NR11R12; n es 2, 3, 4, 5 ó 6: R5 y R6 20 se seleccionan independientemente entre H, alquilo, y alquilo sustituido, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un sustituyente, incluyendo hidrógeno, alquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, - NRaa(C=O)Rbb, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, alquilcarbonilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, arilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo, o tomados junto con el N al que están unidos forman un anillo heterocíclico o heterocíclico sustituido de 4, 5, 6 ó 7 miembros, sustituido en cualquier posición del anillo sustituible y disponible, o cuando la valencia lo permita en cualquiera de los anillos condensados o unidos a los mismos, con al menos un arilo, o hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiariltio, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, alcanoilamino, amino, aminoalquilo, alquilamino, aminocarbonilo, arilamino, arilalquilamino, arilalcoxi, ureido, ciano, sulfonamida, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, carboxialquilo, carboxialcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilsulfonilamino, arilalquenilo, ariloxicarbonilo, ariltio, ariltioalquilo, arilalquiltio, ácido sulfónico, heteroarilo, heteroariltio, heteroariloxi, heteroarilalquenilo, heteroarilheteroarilo, heteroarilalquilotio, heteroariloxialquilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilarilo, aminocarbonilalquilo, arilazo, alcoxicarbonilalcoxi, arilcarbonilo, alquilaminocarbonilo, aminoalquilcarbonilo, arilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterocicloalquilsulfonilo, arilsulfinilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilalquilo y arilsulfonilaminocarbonilo, conteniendo opcionalmente dicho anillo heterocíclico o heterocíclico sustituido al menos dos heteroátomos; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, alquilo, y alquilo sustituido, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un sustituyentes, incluyendo hidrógeno, alquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, - NRaa(C=O)Rbb, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, alquilcarbonilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, arilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo; m es 1, 2 ó 3; L es -OC(=O)NH-, -O-, -C(=O)NH-, -NHC(=O) - o -NHS(=O)2-; R9 es H o grupo alquilo que contiene de 1 a 4 átomos de carbono, pentilo, isopentilo; R10 es H, alquilo, alquilo sustituido, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un sustituyente, incluyendo hidrógeno, alquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, - NRaa(C=O) Rbb, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, alquilcarbonilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, arilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo; alquilamino; R11 y R12 se seleccionan independientemente entre H, alquilo, y alquilo sustituido, sustituido en cualquier posición sustituible y disponible con al menos un sustituyentes, incluyendo hidrógeno, alquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, oxo, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, amino, aminoalquilo, alquilamino, hidroxialquilo, amida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamida, alquilsulfona, heterocicloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, - NRaa(C=O)Rbb, alquenilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, heteroariloxi, arilheteroarilo, arilalcoxicarbonilo, heteroarilalquilo, heteroarilalcoxi, ariloxialquilo, ariloxiarilo, heterociclo, alquilcarbonilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, arilamino, arilalquilamino, alcanoilamino, arilamino, arilalcanoilamino, ariltio, arilalquiltio, arilsulfonilo, arilalquilsulfonilo, alquilsulfonilo, arilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo; y Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente entre arilo, arilo sustituido, sustituido con al menos un sustituyente en cualquier posición del anillo adecuada y disponible, o cuando la valencia lo permita en cualquiera de los anillos condensados o unidos al mismo, incluyendo hidrógeno, alquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiariltio, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, alcanoilamino, amino, aminoalquilo, alquilamino, aminocarbonilo, arilamino, arilalquilamino, arilalcoxi, ureido, ciano, sulfonamida, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, carboxialquilo, carboxialcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilsulfonilamino, arilalquenilo, ariloxicarbonilo, ariltio, ariltioalquilo, arilalquiltio, ácido sulfónico, heteroarilo, heteroariltio, heteroariloxi, heteroarilalquenilo, heteroarilheteroarilo, heteroarilalquilotio, heteroariloxialquilo, alquilcarbonilo, aminocarbonilarilo, aminocarbonilalquilo, arilazo, alcoxicarbonilalcoxi, arilcarbonilo, alquilaminocarbonilo, aminoalquilcarbonilo, arilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterocicloalquilsulfonilo, arilsulfinilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilalquilo y arilsulfonilaminocarbonilo; heteroarilo; y heteroarilo sustituido, sustituido en cualquier posición del anillo sustituible y disponible, o cuando la valencia lo permita en cualquiera de los anillos condensados o unidos al mismo, con al menso un arilo, o hidrógeno, alquilo, hidroxi (-OH), alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxiariltio, halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, ariloxi, arilalquilo, arilalquiloxi, alcanoílo, alcanoiloxi, alcanoilamino, amino, aminoalquilo, alquilamino, aminocarbonilo, arilamino, arilalquilamino, arilalcoxi, ureido, ciano, sulfonamida, heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilalcoxi, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, carboxialquilo, carboxialcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilsulfonilamino,
申请公布号 ES2374751(T3) 申请公布日期 2012.02.21
申请号 ES20060785985T 申请日期 2006.06.29
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 GAVAI, ASHVINIKUMAR V.;CHEN, PING;NORRIS, DEREK J.
分类号 C07D487/04;A61K31/53;A61P35/00 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人
主权项
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