一种西洛他唑脂质体固体制剂

摘要

本发明公开了一种西洛他唑脂质体固体制剂，先将西洛他唑、二月桂酰磷脂酰甘油和泊洛沙姆188制成脂质体，再和其他固体制剂常用的辅料混合，制得西洛他唑脂质体固体制剂；其中制备脂质体的主要组分的重量分数比为：西洛他唑1份，二月桂酰磷脂酰甘油2-10份和0.5-6份泊洛沙姆188。通过脂质体技术大大提高了西洛他唑的溶解性和稳定性，提高了生物利用度，而且药效起效快，制备过程简单，收率高。本发明提高了制剂产品质量，减少了毒副作用。

主权项

一种西洛他唑脂质体固体制剂，其特征在于先将西洛他唑、二月桂酰磷脂酰甘油和泊洛沙姆188制成脂质体，再和其他固体制剂常用的辅料混合，制得西洛他唑脂质体固体制剂，其中，制备脂质体的主要成分的重量分数比为：西洛他唑1份，二月桂酰磷脂酰甘油2‑10份和0.5‑6份泊洛沙姆188；所述其他固体制剂常用的辅料选自填充剂1‑2.5份、崩解剂0.1‑1份、粘合剂0.0.5‑0.3份、助流剂0.1‑0.6份；所述西洛他唑脂质体固体制剂制备方法包括如下步骤：(1)将西洛他唑、二月桂酰磷脂酰甘油和泊洛沙姆188溶于适量的体积比为1∶1的甲醇和丙酮的混合溶剂中，得类脂溶液；(2)将上述类脂溶液置于梨形瓶中，于45‑55℃恒温水浴中旋转蒸发除去混合溶剂，形成均匀的类脂膜；(3)配制pH值5.2的醋酸‑醋酸钠缓冲液，加入梨形瓶中轻摇，使类脂膜洗脱并分散到水合介质溶解，即得脂质体混悬液；(4)将上述混悬液倒入高速搅拌机中搅拌均匀后，用0.45μm的微孔滤膜过滤，然后喷雾干燥，得到西洛他唑脂质体粉末；(5)将上述制备的西洛他唑脂质体粉末和填充剂、崩解剂混合，过筛混合均匀，加入粘合剂溶液制备软材，过筛制粒，干燥，整粒；(6)干颗粒加入助流剂，混合均匀；(7)压片或分装，制得西洛他唑脂质体固体制剂。