发明名称 硝基苯并吲哚和它们在癌症疗法中的用途
摘要 本发明一般涉及硝基-1,2-二氢-3H-苯并[e]吲哚和相关类似物、它们的制备和它们单独或者与放射和/或其他抗癌药联用、作为癌症疗法低氧-选择性药物和放射性致敏剂的用途。
申请公布号 CN101044114B 申请公布日期 2012.02.15
申请号 CN200580036203.5 申请日期 2005.10.21
申请人 奥克兰联合服务有限公司 发明人 W·A·丹尼;W·R·威尔森;R·J·斯蒂文森;M·特塞尔;G·J·阿特韦尔;杨尚金;A·V·帕特森;F·B·普鲁金
分类号 C07D209/60(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61P35/04(2006.01)I 主分类号 C07D209/60(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物,<img file="FSB00000636145400011.GIF" wi="603" he="408" />其中Y和W各自为H,且X选自H、NR<sup>1</sup><sub>2</sub>、COR<sup>1</sup>、SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>1</sup><sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sup>1</sup>OR<sup>1</sup>、SO<sub>2</sub>NR<sup>1</sup>NR<sup>1</sup><sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>NHCOR<sup>1</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、CONR<sup>1</sup><sub>2</sub>、CN、NO<sub>2</sub>,其中X位于任意一个可用的位置6-9,其中每个R<sup>1</sup>独立地代表H或C<sub>1-4</sub>烷基,可选地被一个或多个羟基或氨基取代,每个羟基进一步可选地被P(O)(OH)<sub>2</sub>基团取代,每个氨基进一步可选地被一个或两个C<sub>1-4</sub>烷基取代,其中Z选自下列结构(Ia和Ic)<img file="FSB00000636145400012.GIF" wi="821" he="193" />其中E为-CH=,G为NH,Q独立地选自一至三个OR<sup>2</sup>,其中每个R<sup>2</sup>独立地代表H、C<sub>1-4</sub>烷基,可选地被一个或多个羟基或氨基取代,每个羟基进一步可选地被P(O)(OH)<sub>2</sub>基团取代,每个氨基可选地被一个或两个C<sub>1-4</sub>烷基取代;CYC为5-或6-元碳环,和其生理功能性盐,其条件是当W代表H时,X和Y不均代表H。
地址 新西兰奥克兰
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