发明名称 DERIVADOS DE 5-(ACILAMINO)INDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
摘要 Un compuesto seleccionado entre el grupo: 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3,4-bis(etiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[4-(metilsulfonil)fenil]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(3-tienil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-4,6-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(1-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(2-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; ácido 4-{5-[(1H-indazol-5-ilamino)carbonil]-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-4-pirimidinil}benzoico; 4-(2,4-difluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[3-(metiloxi)fenil]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[2-(metiloxi)fenil]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-cianofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; ácido 3-{5-[(1H-indazol-5-ilamino)carbonil]-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-4-pirimidinil}benzoico; 4-(2-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-cloro-4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-{3-[(2-hidroxietil)oxi]fenil}-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-bromo-2-tienil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-hidroxifenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-cloro-2-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-{3-[(metilsulfonil)amino]fenil}-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(6-quinoxalinil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[4-(aminosulfonil)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(2-quinolinil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3-fluoro-4-(metiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-cianofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(1H-imidazol-1-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(3-quinolinil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-[(E)-2-feniletenil]-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-[4-(trifluorometil)fenil]-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-clorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[4-(acetilamino)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(2-clorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(2,3-dihidro-1,4-benzodioxin-6-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-hidroxifenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(8-hidroxi-2-quinolinil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3,4-bis(metiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[2-(4-clorofenil)etil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-clorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[4-(aminocarbonil)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-(1-metiletil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-6-(2-furanil)-N-1H-indazol-5-il-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-1,6-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-1,6-dimetil-4-(2-naftalenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(2-naftalenil)-2-tioxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-tioxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(3-tienil)-2-tioxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-1,3,6-trimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1-(fenilmetil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 2-amino-4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-1,4-dihidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-2,6-dimetil-1,4-dihidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-N,6-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 1-etil-4-(4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; y N-(3-amino-1H-indazol-5-il)-4-(4-fluorofenil)-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-fenil-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(4-piridinil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 3-{5-[(1H-indazol-5-ilamino)carbonil]-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-4-pirimidinil}benzoato de metilo; 4-{5-[(1H-indazol-5-ilamino)carbonil]-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-4-pirimidinil}benzoato de metilo; 4-(3-furanil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(2-metilpropil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(2-feniletil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(4-nitrofenil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-ciano-4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(4-fluoro-3-nitrofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[2-hidroxi-4-(metiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; y 4-(4-bifenilil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(1-benzofuran-2-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[(E)-2-(2-furanil)etenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(5-metil-2-furanil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[5-(4-clorofenil)-2-furanil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(1,3-benzodioxol-5-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-[4-(feniloxi)fenil]-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-[3-(feniloxi)fenil]-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(5-quinolinil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-Bromofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(5-fenil-2-tienil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[(E)-2-(2-nitrofenil)etenil]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-{(E)-2-[4-(metiloxi)fenil]etenil}-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(1-ciclohexen-1-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-{(E)-2-[2-(metiloxi)fenil]etenil}-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(2,2-difeniletenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[(Z)-1-cloro-2-feniletenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-{[(fenilmetil)oxi]metil}1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(feniletinil)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(2,2'-bitien-5-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(3-metil-1-benzotien-2-il)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(5-cloro-2-tienil}-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-(1,3-tiazol-2-il)-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-(3-metil-2-tienil)-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(1-benzotien-2-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-{3-[(fenilmetil)oxi]fenil}-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(9H-fluoren-2-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(3-bromo-4-fluorofenil)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-4-[7-(metiloxi)-1,3-benzodioxol-5-il]-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(1,3-benzodioxol-4-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-{3-[(trifluorometil)oxi]fenil}-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-[3-(trifluorometil)fenil]-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-[3-hidroxi-4-(metiloxi)fenil]-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; 4-(5-cloro-1,3-benzodioxol-4-il)-N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-5-pirimidinacarboxamida; N-1H-indazol-5-il-6-metil-2-oxo-4-[5-(2-piridinil)-2-t
申请公布号 ES2374272(T3) 申请公布日期 2012.02.15
申请号 ES20040755699T 申请日期 2004.06.18
申请人 GLAXOSMITHKLINE LLC 发明人 DREWRY, DAVID;EVANS, BRIAN;GOODMAN, KRISTA;GREEN, DARREN VICTOR S.;JUNG, DAVID;LEE, DENIS;STAVENGER, ROBERT;WADMAN, SJOERD
分类号 C07D403/12;A61K;A61K31/416;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D487/04 主分类号 C07D403/12
代理机构 代理人
主权项
地址