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Compuestos de Fórmula I que inhiben la actividad de proteínas anti-apoptóticas Bcl-2,en donde A1 es N o C(A2); B1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, entre otros; D1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, entre otros; E1 es H, R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, entre otros; Y1 es H, CN, NO2, C(O)OH, F, CI, Br, I, entre otros; Z1 es R26 o R27; Z2 es R28, R29 o R30; Z1A y Z2A están ambos ausentes o se toman juntos para formar CH2, CH2CH2 o Z12A; Z12A es C2-C6-alquileno con una o dos unidades CH2 reemplazadas por NH, N(CH3), S, S(O) o SO2; L1 es un R37, OR37, SR37, S(O)R37, SO2R37, C(O)R37, CO(O)R37, OC(O)R37, OC(O)OR37, NHR37, C(O)NH, C(O)NR37, C(O)NHOR37, C(O)NHSO2R37, SO2NH, SO2NHR37, C(N)NH, C(N)NHR37; y Z3 es R38, R39 o R40. Además, esta invención comprende las composiciones que contienen dichos compuestos y métodos de tratamiento de enfermedades durante cuyo transcurso hay expresión de la proteína anti-apoptótica BcI-2.
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