发明名称 |
通过三类有效组分合成再混合制备高纯度聚山梨酯80的方法 |
摘要 |
通过三类有效组分合成再混合制备高纯度聚山梨酯80的方法:高纯度山梨醇与环氧乙烷醚化制备山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅱ),再与高纯度油酸酯化得山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅴ)。高纯度一失水山梨醇与环氧乙烷醚化制备一失水山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅲ),再与高纯度油酸酯化得到一失水山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅵ);高纯度异山梨醇与环氧乙烷醚化制备异山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅳ),将异山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅳ)与高纯度油酸酯化得到异山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅶ)。将Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ混合并进行精制,得到高纯度聚山梨酯80(Ⅰ)。本发明制备的聚山梨酯80有效组分含量高,非活性成分及杂质含量更低,应用性能提高,可供注射制剂使用。 |
申请公布号 |
CN102352031A |
申请公布日期 |
2012.02.15 |
申请号 |
CN201110204833.6 |
申请日期 |
2011.07.21 |
申请人 |
南京威尔化工有限公司 |
发明人 |
高正松;彭文勇;沈九四;吴仁荣;陈新国;贾建国;吴仰波 |
分类号 |
C08G65/332(2006.01)I;C08G65/28(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I |
主分类号 |
C08G65/332(2006.01)I |
代理机构 |
江苏致邦律师事务所 32230 |
代理人 |
栗仲平 |
主权项 |
一种通过三类有效组分合成再混合制备高纯度聚山梨酯80的方法,其特征在于,步骤如下:⑴.以高纯度山梨醇为原料,与环氧乙烷进行醚化反应,制备具有一定羟值的山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅱ);⑵.将步骤⑴制得的山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅱ)与高纯度油酸按摩尔比为1:1.0~2.0的比例,在催化剂作用下进行酯化反应,得到山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅴ);⑶.以高纯度一失水山梨醇为原料,与环氧乙烷进行醚化反应,制备具有一定羟值的一失水山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅲ);⑷.将步骤⑵制得的一失水山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅲ)与高纯度油酸按摩尔比为1:1.0~2.0的比例,在催化剂作用下进行酯化反应,得到一失水山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅵ);⑸.以高纯度异山梨醇为原料,与环氧乙烷进行醚化反应,制备具有一定羟值的异山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅳ);⑹.将步骤⑸制得的异山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅳ)与高纯度油酸按摩尔比为1:1.0~2.0的比例,在催化剂作用下进行酯化反应,得到异山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅶ);⑺.将步骤⑵、⑷、⑹分别制得的山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅴ)、一失水山梨醇聚氧乙烯醚油酸酯(Ⅵ)与异山梨醇聚氧乙烯醚(Ⅶ)按质量比0~20:20~80:20~80,进行混合;⑻.将步骤⑺得到的混合物经过精制处理,得到高纯度聚山梨酯80(Ⅰ);其中,所述高纯度山梨醇为固体山梨醇或山梨醇水溶液,其烘干固形物中山梨醇含量不小于98%,还原糖含量不高于0.15%;一失水山梨醇和异山梨醇纯度均不小于98%。 |
地址 |
210036 江苏省南京市新模范马路5号南京科技广场18楼 |